Budezonid
Co to jest budezonid?
Budezonid jest syntetycznym glikokortykosteroidem, o bardzo silnym miejscowym działaniu przeciwalergicznym i przeciwzapalnym. Hamuje takie objawy stanu zapalnego jak: przekrwienie błon śluzowych, podrażnienia i świąd, wzmożone wydzielanie śluzu w drogach oddechowych, obrzęki i nacieki komórek zapalnych.
Na co stosuje się budezonid?
Wskazania ogólne:
- Leczenie przewlekłych chorób zapalnych dróg oddechowych
- Leczenie stanów zapalnych błon śluzowych nosa
- Leczenie niektórych chorób zapalnych jelit
Wskazania szczegółowe:
- Astma oskrzelowa
- Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP)
- Alergiczny i niealergiczny nieżyt nosa
- Polipy nosa
- Choroba Leśniowskiego-Crohna
- Nieswoistego zapalenia jelit
- Wrzodziejącego zapalenia jelita grubego
Jak działa budezonid?
Mechanizm działania polega na wiązaniu się z receptorami wewnątrzkomórkowymi, co reguluje ekspresję genów kodujących białka prozapalne i przeciwzapalne, tłumi proliferację limfocytów Th2 oraz produkcję cytokin prozapalnych, a dodatkowo hamuje działanie fosfolipazy A2, ograniczając syntezę mediatorów zapalenia – eikozanoidów.
Postacie farmaceutyczne budezonidu
Forma wziewna
- Inhalatory proszkowe (DPI)
- Inhalatory ciśnieniowe (pMDI)
- Zawiesina do nebulizacji
- Proszek do inhalacji w kapsułce twardej
- Proszek do inhalacji
Forma donosowa
- Aerozol do nosa
Forma doustna
- Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
- Tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Inne dostępne formy
- Pianka doodbytnicza
Dawkowanie budezonidu
Dawkowanie zależy od schorzenia, wieku i formy leku.
- Astma/POChP: początkowe dawki wziewne zwykle wynoszą 0,25-2mg/dobę,w terapii podtrzymującej dawki te zazwyczaj mieszczą się w przedziale 0,25–4 mg.
- Aerozol donosowy: zwykle 1–2 rozpylenia do każdego nozdrza raz lub dwa razy dziennie.
- Doodbytniczo: zwykle 1 podanie na dobę, po uprzednim opróżnieniu jelit.
Budezonid a ciąża
Lek można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści dla przyszłej mamy są większe niż możliwe ryzyko dla rozwijającego się dziecka. Jeśli konieczne jest użycie glikokortykosteroidów u ciężarnej, preferuje się preparaty wziewne, ponieważ wywołują one mniejsze działanie ogólnoustrojowe niż leki przeciwhistaminowe o podobnym działaniu lub glikokortykosteroidy podawane doustnie.
Budezonid a karmienie piersią
Budezonid przenika do mleka kobiecego. Jednak, stosowanie budozenidu w dawkach terapeutycznych nie powinno powodować żadnych skutków ubocznych u dziecka karmionego piersią.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie budezonidu
Alkohol nie wywołuje bezpośrednich interakcji z budezonidem, jednak w chorobach jelit i układu oddechowego może nasilać on objawy zapalne, dlatego podczas leczenia należy z niego zrezygnować. Ostrożność jest wskazana u osób z chorobami wątroby, szczególnie podczas stosowania formy doustnej.
Przeciwwskazania – budezonid
Główne przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na budezonid lub inne składniki preparatu.
Uwagi dodatkowe
- Szczególną uwagę należy zachować u pacjentów z czynną lub nieaktywną gruźlicą płuc oraz u pacjentów z grzybiczymi lub wirusowymi zakażeniami dróg oddechowych.
- Używanie wziewne może zwiększać ryzyko kandydozy jamy ustnej, dlatego zaleca się płukanie ust po inhalacji.
- Zaleca się regularną kontrolę wzrostu dzieci długotrwale leczonych wziewnymi kortykosteroidami.
- Glikokortykosteroidy mogą hamować czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i zmniejszać reakcję na stres
Skutki uboczne budezonidu
Możliwe działania niepożądane
- Kandydoza jamy ustnej (przy formie wziewnej),
- Chrypka, podrażnienie gardła, kaszel,
- Dysfonia,
- Osutka,
- Zapalenie płuc,
- Nieostre widzenie,
- Skurcze mięśni,
- Bóle głowy,
- Nerwowość, kołatanie serca,
- Depresja,
- Niepokój, Nerwowość,
- Objawy ogólnoustrojowe przy wysokich dawkach doustnych: osłabiona odporność, zaburzenia hormonalne.
- Opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży
Częstość i charakter działań ubocznych
- Często: grzybica jamy ustnej, chrypka, podrażnienie gardła.
- Rzadziej: kaszel po inhalacji, krwawienia z nosa, bóle głowy.
- Rzadko (formy doustne): objawy ogólnoustrojowe glikokortykosteroidów.
- Bardzo rzadko: obrzęk alergiczny, obrzęk naczynioruchowy.
Interakcje z innymi lekami i substancjami – budezonid
Budezonid ulega przemianom metabolicznym głównie poprzez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450. Równoczesne stosowanie substancji hamujących aktywność CYP3A4 (takich jak itrakonazol, atazanawir, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, amiodaron czy klarytromycyna) prowadzi do spowolnienia metabolizmu budezonidu i zwiększenia jego ogólnoustrojowego działania. W takiej sytuacji konieczne jest monitorowanie funkcji kory nadnerczy oraz odpowiednia modyfikacja dawki budezonidu w zależności od reakcji pacjenta. Natomiast podawanie leków silnie aktywujących CYP3A4 (np. ryfampicyny) może przyspieszyć metabolizm budezonidu, co skutkuje obniżeniem jego stężenia i działania ogólnoustrojowego.
Przechowywanie – budezonid
- Przechowywać w temperaturze pokojowej, chronić przed wilgocią i światłem.
- Inhalatory i aerozole zgodnie z instrukcją producenta; nie przechowywać w temperaturach powyżej 25°C.
- Zawiesinę do nebulizacji przechowywać w opakowaniu ochronnym, zużyć po otwarciu zgodnie z zaleceniami.