Gentamycyna, Gentamicin - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Co to jest gentamycyna?

Gentamycyna to antybiotyk aminoglikozydowy pozyskiwany z kultur bakterii Micromonospora purpurea. Działa bakteriobójczo na wiele szczepów bakterii tlenowych Gram-ujemnych oraz na niektóre bakterie Gram-dodatnie (m.in. gronkowce). Ze względu na swoje silne działanie oraz ryzyko toksyczności, podawanie ogólnoustrojowe (w postaci iniekcji) jest zarezerwowane dla ciężkich infekcji, zwykle w warunkach szpitalnych. Formy miejscowe (krople i maści do oczu, maści i kremy na skórę) są powszechnie stosowane w lecznictwie ambulatoryjnym do zwalczania powierzchownych infekcji bakteryjnych.

Na co stosuje się gentamycynę?

Wskazania ogólne:

• ciężkie zakażenia ogólnoustrojowe i narządowe wywołane przez wrażliwe szczepy bakterii,
• miejscowe zakażenia bakteryjne narządu wzroku,
• pierwotne i wtórne bakteryjne zakażenia skóry.

Wskazania szczegółowe:

• posocznica (sepsa) i noworodkowe zakażenia krwi,
• zapalenie wsierdzia,
• zakażenia ośrodkowego układu nerwowego (w tym zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych),
• powikłane zakażenia dróg moczowych,
• ciężkie zakażenia dolnych dróg oddechowych,
• zakażenia kości i stawów,
• zakażenia w obrębie jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej),
• ostre zapalenie spojówek, rogówki, brzegów powiek oraz woreczka łzowego (formy oczne),
• czyraczność, liszajec, zakażone owrzodzenia, powierzchowne oparzenia, rany zapalne (leczenie miejscowe na skórę).

Jak działa gentamycyna?

Gentamycyna wykazuje szybkie działanie bakteriobójcze. Jej mechanizm polega na przenikaniu do wnętrza komórki bakteryjnej i wiązaniu się z podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego. Prowadzi to do błędnego odczytywania informacyjnego RNA (mRNA) i zahamowania syntezy białek niezbędnych do życia i namnażania się bakterii. Uszkodzenie błony komórkowej bakterii skutkuje ostatecznie śmiercią komórki patogenu.

 W jakich postaciach farmaceutycznych występuje gentamycyna?

Forma do podawania ogólnoustrojowego

• roztwór do wstrzykiwań (domięśniowych) i infuzji (dożylnych).

Formy do stosowania miejscowego

• krople do oczu (roztwór),
• maść do oczu
• krem na skórę
• maść na skórę
• gąbka wszczepiana do kości (stosowana w chirurgii kostnej i ortopedii).

Dawkowanie gentamycyny

Dawkowanie gentamycyny musi być ściśle dostosowane do ciężkości zakażenia, wieku pacjenta, wydolności nerek oraz postaci leku:

• Leczenie ogólnoustrojowe (dożylne/domięśniowe – dorośli i młodzież): zazwyczaj 3 do 6 mg/kg masy ciała na dobę, podawane w jednej dawce dobowej (preferowane) lub podzielone na 2–3 równe dawki co 8–12 godzin.
• Leczenie ogólnoustrojowe (dożylne/domięśniowe – dzieci): dzieci w wieku od 1 miesiąca do 12 lat: 4,5 do 7,5 mg/kg mc. na dobę (w 1 lub 2 dawkach). Noworodki i wcześniaki: 4,0 do 7,0 mg/kg mc. na dobę w 1 dawce.
• Pacjenci z niewydolnością nerek wymagają bezwzględnego wydłużenia odstępów między dawkami lub zmniejszenia dawki leku. Konieczne jest monitorowanie stężenia gentamycyny we krwi.
• Krople do oczu: zwykle 1–2 krople do worka spojówkowego zakażonego oka co 4 godziny. W ostrych zakażeniach na początku terapii można podawać częściej (nawet co 1–2 godziny).
• Maść i krem na skórę: niewielką ilość preparatu nakłada się na zmienione chorobowo miejsce na skórze 3–4 razy na dobę.

Terapię ogólnoustrojową zazwyczaj prowadzi się przez 7 do 10 dni, leczenie miejscowe do ustąpienia objawów. Decyzję o konieczności stosowania leku i czasie terapii zawsze podejmuje lekarz.

Gentamycyna a ciąża

Gentamycyna przenika przez barierę łożyskową. Istnieje udokumentowane ryzyko uszkodzenia narządu słuchu i równowagi u płodu. Z tego powodu gentamycynę w ciąży można stosować wyłącznie w sytuacjach ratujących życie matki, gdy inne, bezpieczniejsze antybiotyki są nieskuteczne lub przeciwwskazane.

Gentamycyna a karmienie piersią

Gentamycyna przenika do mleka matki w niewielkich ilościach. Chociaż wchłanianie leku z przewodu pokarmowego noworodka jest znikome, lek może zaburzać florę bakteryjną jelit dziecka i powodować biegunki lub zakażenia grzybicze błon śluzowych. Zwykle zaleca się przerwanie karmienia piersią na czas kuracji gentamycyną o działaniu ogólnoustrojowym. W przypadku stosowania miejscowego (oczy, skóra) ryzyko ogólnoustrojowe dla dziecka jest minimalne, jednak decyzję zawsze podejmuje lekarz.

Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie gentamycyny

Brak bezpośrednich interakcji chemicznych między gentamycyną a alkoholem. Jednakże ze względu na to, że gentamycyna podawana ogólnoustrojowo stosowana jest w bardzo ciężkich zakażeniach, spożywanie alkoholu, który osłabia układ odpornościowy i może odwadniać organizm, jest bezwzględnie przeciwwskazane podczas leczenia. Odwodnienie dodatkowo potęguje ryzyko uszkodzenia nerek przez gentamycynę.

Przeciwwskazania do stosowania gentamycyny

Główne przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na gentamycynę, inne antybiotyki aminoglikozydowe lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku.
• Miastenia (nużliwość mięśni) – gentamycyna może nasilać osłabienie mięśni ze względu na właściwości blokujące przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe.

Uwagi dodatkowe

Należy zachować ostrożność u pacjentów z istniejącymi chorobami nerek lub uszkodzeniem słuchu – gentamycyna podawana w iniekcjach wykazuje silne działanie nefrotoksyczne i ototoksyczne, a także u osób z chorobą Parkinsona (ryzyko zablokowania przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego).

Podczas terapii ogólnoustrojowej zaleca się regularne monitorowanie stężenia kreatyniny we krwi oraz badania słuchu i narządu równowagi. Należy dbać o odpowiednie nawodnienie pacjenta w trakcie leczenia iniekcyjnego.

Skutki uboczne gentamycyny

Możliwe działania niepożądane:

• zaburzenia słuchu i równowagi (szumy uszne, zawroty głowy, utrata słuchu),
• uszkodzenie nerek (wzrost stężenia kreatyniny, białkomocz, skąpomocz),
• wysypka, świąd skóry, reakcje alergiczne,
• przemijające pieczenie, łzawienie lub zaczerwienienie oka (przy stosowaniu kropli do oczu),
• blokada nerwowo-mięśniowa (osłabienie siły mięśni).

Częstość i charakter działań niepożądanych

Często (przy iniekcjach): zaburzenia czynności nerek (zwykle odwracalne po odstawieniu leku), uszkodzenie narządu przedsionkowego i ślimakowego (często nieodwracalne uszkodzenie słuchu i równowagi).

Niezbyt często: wysypka alergiczna, reakcje skórne, zaburzenia widzenia i nadwrażliwość na światło (przy kroplach do oczu).

Rzadko lub w pojedynczych przypadkach: blokada nerwowo-mięśniowa (mogąca prowadzić do bezdechu), ból głowy, zmęczenie, gorączka polekowa, nudności, wymioty, spadek ciśnienia krwi, reakcje anafilaktyczne.

Przy długotrwałym stosowaniu kropli do oczu lub maści na skórę może dojść do wtórnych nadkażeń grzybiczych lub nadmiernego wzrostu niewrażliwych bakterii.

Interakcje gentamycyny z innymi lekami i substancjami

Należy bezwzględnie unikać łączenia ogólnoustrojowej gentamycyny z innymi lekami uszkadzającymi nerki lub słuch (np. amfoterycyna B, wankomycyna, cyklosporyna, cisplatyna, inne aminoglikozydy).
Diuretyki pętlowe (np. furosemid) nasilają toksyczne działanie gentamycyny na słuch i nerki.
Gentamycyna nasila działanie leków zwiotczających mięśnie, stosowanych np. w anestezjologii (ryzyko wydłużonej blokady nerwowo-mięśniowej i problemów z oddychaniem).
Antybiotyki beta-laktamowe (np. penicyliny) mogą in vitro unieczynniać gentamycynę – leków tych nie wolno mieszać w jednej kroplówce czy strzykawce.

Przechowywanie gentamycyny

Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci, chroniąc przed światłem i wilgocią. Krople do oczu po pierwszym otwarciu buteleczki mogą być używane przeważnie przez maksymalnie 4 tygodnie. Po tym czasie roztwór należy zutylizować, ze względu na ryzyko utraty jałowości.

FAQ – najczęściej zadawane pytania dotyczące gentamycyny

Inne często zadawane pytania