Gliklazyd, Gliclazidum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Wskazania do stosowania gliklazydu

Gliklazyd to lek przeciwcukrzycowy, który efektywnie redukuje poziom glukozy we krwi. Jest to związek należący do grupy pochodnych sulfonylomocznika, przeznaczony głównie do terapii cukrzycy typu 2. Zalecany jest w sytuacjach, gdy zmiana diety i zwiększenie aktywności fizycznej nie przynoszą wystarczających efektów w regulacji poziomu cukru.

Mechanim działania gliklazydu

Gliklazyd, lek z grupy sulfonylomoczników drugiej generacji, jest stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Jego działanie polega na zwiększaniu produkcji insuliny przez komórki beta trzustki. Mechanizm działania gliklazydu opiera się na stymulacji receptorów SUR w komórkach trzustkowych, które są kluczowe w procesie wydzielania insuliny. Normalnie, te receptory aktywują się przy wysokim poziomie glukozy we krwi, co prowadzi do zamknięcia kanałów potasowych, zwiększenia potencjału komórkowego i depolaryzacji komórek beta. W rezultacie, otwierają się kanały wapniowe, co zwiększa stężenie jonów wapnia w cytoplazmie. To z kolei inicjuje uwalnianie insuliny z ziarenek komórkowych do krwi. Gliklazyd, działając podobnie do glukozy, aktywuje te same receptory SUR, wywołując identyczną reakcję w komórkach trzustki, co skutkuje zwiększonym wydzielaniem insuliny.

Dawkowanie gliklazydu

• Gliklazyd należy przyjmować podczas posiłku, najlepiej rano przy śniadaniu, jeśli zalecana jest jedna dawka dziennie. Można go łączyć z insuliną, biguanidami oraz inhibitorami alfa-glukozydazy. Dawkowanie gliklazydu zwiększa się stopniowo, przy czym odstępy czasowe między zmianami dawek mogą wynosić od kilku dni do kilku tygodni, w zależności od formy leku.
• Zazwyczaj dawki dobowe dla dorosłych wahają się od 30 mg do 320 mg, w zależności od rodzaju preparatu gliklazydu.
• Pacjenci z niewydolnością wątroby powinni stosować mniejsze dawki. Osoby z niewydolnością nerek nie wymagają dostosowania dawki, ale ich reakcja na leczenie powinna być uważnie monitorowana.
• Osoby z podwyższonym ryzykiem hipoglikemii powinny rozpoczynać leczenie od najniższej możliwej dawki początkowej.

Przeciwwskazania do stosowania gliklazydu

• Nie zaleca się stosowania gliklazydu w przypadku nadwrażliwości na ten lek, sulfonamidy, inne pochodne sulfonylomocznika, oraz w sytuacjach powikłań cukrzycowych takich jak ketonuria, kwasica, śpiączka cukrzycowa i stany przedśpiączkowe. Gliklazyd nie jest przeznaczony do leczenia cukrzycy typu 1.
• Leku nie powinny używać osoby z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek, kobiety w ciąży oraz matki karmiące piersią.
• Gliklazyd jest również przeciwwskazany u pacjentów z zwiększonym zapotrzebowaniem na insulinę, na przykład w przypadku operacji chirurgicznych, poważnych urazów lub infekcji z wysoką gorączką.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu gliklazydu

Skutki uboczne

Częste: hipoglikemia.

Niezbyt częste: nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia, niestrawność, wymioty.

Rzadkie: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia widzenia, granulocytopenia, leukopenia, zastój żółci, zespól Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, świąd, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, trombocytopenia, wysypka, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT, anemia.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Leczenie gliklazydem może prowadzić do hipoglikemii, szczególnie przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu lub stosowaniu innych leków przeciwcukrzycowych. Hipoglikemia negatywnie wpływa na zdolności psychomotoryczne, co może utrudniać prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.

Wpływ na ciążę

Brak jest danych o bezpieczeństwie stosowania gliklazydu w ciąży. Zaleca się stosowanie insuliny jako leku wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet ciężarnych. Hiperglikemia w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, może zwiększać ryzyko wad rozwojowych u dziecka.

Wpływ na laktację

Nie ustalono, czy gliklazyd przenika do mleka matki. Ze względu na potencjalne ryzyko hipoglikemii u niemowlęcia, stosowanie gliklazydu podczas karmienia piersią jest niezalecane.

Interakcje z lekami

Gliklazyd może wchodzić w interakcje z różnymi substancjami czynnymi, co może wpływać na jego działanie i bezpieczeństwo stosowania. Poniżej przedstawiono kluczowe interakcje:

• Mikonazol: Lek przeciwgrzybiczy z grupy imidazoli. Może znacznie zwiększać ryzyko hipoglikemii.
• Warfaryna: Lek przeciwzakrzepowy, antagonista witaminy K. Może zwiększać stężenie glukozy we krwi, osłabiając skuteczność gliklazydu.
• Salbutamol: Agonista receptorów beta-2 adrenergicznych. Może znacząco podnosić poziom glukozy we krwi.
• Danazol: Testosteron i jego pochodne. Może zwiększać stężenie glukozy we krwi, osłabiając działanie gliklazydu.
• Chlorpromazyna i inne hormony/progestageny/estrogeny: Mogą prowadzić do wzrostu stężenia glukozy we krwi i osłabienia efektów leku.
• Glikokortykosteroidy i mineralokortykosteroidy: Mogą maskować objawy hipoglikemii i osłabiać skuteczność gliklazydu.
• Antagoniści receptorów beta: Mogą nasilać działanie opisywanej substancji, zwiększając ryzyko hipoglikemii.
• Niektóre NLPZ: Mogą zwiększać ryzyko hipoglikemii.
• Doustne leki przeciwcukrzycowe i insuliny: Mogą nasilać ryzyko hipoglikemii.
• Inhibitory konwertazy angiotensyny: Mogą osłabiać skuteczność gliklazydu.
• Ryfampicyna: Antybiotyk, który może przyspieszać metabolizm leku.
• Detreomycyna i inne antybiotyki: Mogą wydłużać działanie gliklazydu.
• Leki blokujące kanały wapniowe: Mogą zwiększać ryzyko hipoglikemii.
• Różne inne substancje: Takie jak bromokryptyna, flukonazol, hydrochlorotiazyd, klarytromycyna, moklobemid, ranitydyna, rasagilina, selegilina, teofilina, węglan litu mogą wpływać na poziom glukozy we krwi i efektywność gliklazydu.

Interakcja z alkoholem

Podczas stosowania gliklazydu zaleca się unikać alkoholu. Alkohol może nasilać ryzyko hipoglikemii.

Inne środki ostrożności

• Gliklazyd, podobnie jak inne leki przeciwcukrzycowe, może powodować hipoglikemię. Ryzyko to wzrasta u osób na restrykcyjnej diecie, nieregularnie spożywających posiłki, aktywnie uprawiających sport, z zaburzeniami hormonalnymi (np. dysfunkcje tarczycy, niedoczynność nadnerczy lub przysadki), w podeszłym wieku oraz przyjmujących inne leki przeciwcukrzycowe.
• Pacjenci leczeni gliklazydem powinni regularnie spożywać posiłki bogate w węglowodany, unikać alkoholu i nadmiernego wysiłku fizycznego. Ważne jest, aby nie ignorować objawów hipoglikemii i w razie potrzeby szybko wyrównać poziom glukozy we krwi, co może wymagać hospitalizacji. Samokontrola poziomu glukozy we krwi jest kluczowa dla monitorowania bezpieczeństwa i efektywności leczenia oraz zapobiegania niedocukrzeniu.
• W przypadku objawów hipoglikemii, takich jak zimny pot, bladość skóry, zmęczenie, głód, ból głowy czy zawroty, należy natychmiast spożyć produkt bogaty w glukozę (cukier, miód, cukierki) lub wypić słodki napój. Po takim zdarzeniu konieczny jest kontakt z lekarzem, który może dostosować dawkowanie leków lub zalecić zmiany w stylu życia.
• W trakcie leczenia gliklazydem może wystąpić wtórne niepowodzenie terapeutyczne, czyli zmniejszenie skuteczności leku. Może to wynikać z postępu cukrzycy lub zmniejszonej reakcji organizmu na leczenie. W takim przypadku należy rozważyć zmianę dawki, diety lub wprowadzenie innych leków kontrolujących poziom glukozy.
• Gliklazyd nie jest skuteczny w leczeniu cukrzycy typu 1.
• Jako pochodna sulfanylomocznika, gliklazyd może być ryzykowny dla pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, zwiększając ryzyko niedokrwistości hemolitycznej. W takich przypadkach lek powinien być stosowany ostrożnie, z regularnym monitorowaniem składników morfotycznych krwi.
• U osób z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek, metabolizm gliklazydu może być zmieniony, co zwiększa ryzyko hipoglikemii. W tych przypadkach konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki.
• Podczas terapii gliklazydem zaleca się regularne monitorowanie poziomu glukozy we krwi, zarówno poprzez samokontrolę, jak i badania laboratoryjne, takie jak pomiar glukozy na czczo czy oznaczanie procentu hemoglobiny glikozylowanej.