Glukagon (Glucagonum) - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Co to jest glukagon?

Glukagon to polipeptydowy hormon, który w organizmie człowieka jest naturalnie produkowany przez komórki alfa trzustki. Stanowi fizjologicznego antagonistę insuliny. Farmakologiczny glukagon dostępny w lekach jest identyczny z ludzkim hormonem i najczęściej produkowany metodami inżynierii genetycznej (rekombinowane DNA) lub syntetycznie. Dostępny jest w formie zestawów ratunkowych do wstrzyknięć (podskórnych lub domięśniowych) oraz jako jednorazowy pojemnik z proszkiem do podania donosowego.

Na co stosuje się glukagon?

Wskazania ogólne:

• Leczenie ciężkich epizodów hipoglikemii (niedocukrzenia), którym mogą towarzyszyć drgawki lub utrata przytomności, u osób z cukrzycą.
• Pomocniczo w diagnostyce radiologicznej i endoskopowej układu pokarmowego.

Wskazania szczegółowe:

• Wyprowadzanie pacjentów ze wstrząsu insulinowego.
• Zwiotczanie mięśni gładkich żołądka, dwunastnicy oraz jelita cienkiego i grubego podczas badań takich jak tomografia komputerowa, rezonans magnetyczny czy angiografia, w celu ułatwienia oceny struktur przewodu pokarmowego.

Jak działa glukagon?

Glukagon działa w wątrobie, gdzie pobudza proces glikogenolizy (rozpadu zmagazynowanego glikogenu do glukozy) oraz glukoneogenezy (tworzenia nowej glukozy z innych związków). W efekcie powoduje gwałtowne uwolnienie glukozy do krwiobiegu, co szybko podnosi jej stężenie we krwi i pozwala na odzyskanie przytomności przez pacjenta. Ponadto glukagon wykazuje działanie spazmolityczne – zmniejsza napięcie i hamuje perystaltykę mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Warunkiem skutecznego działania podnoszącego poziom cukru jest obecność rezerw glikogenu w wątrobie.

W jakich postaciach farmaceutycznych występuje glukagon?

Forma iniekcyjna

• Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań (do podawania podskórnego, domięśniowego lub dożylnego). Najczęściej sprzedawany w wygodnych, gotowych do użycia zestawach ratunkowych.

Forma donosowa

• Proszek do nosa (aplikowany do jednego nozdrza za pomocą specjalnego dozownika), wchłaniający się przez błonę śluzową nosa bez konieczności wykonywania wdechu przez pacjenta.

Dawkowanie glukagonu

Dawkowanie zależy od wskazania, wieku i masy ciała pacjenta:

• Ciężka hipoglikemia (iniekcja): dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 25 kg (lub starsze niż 6–8 lat): 1 mg podskórnie lub domięśniowo. Dzieci o masie ciała poniżej 25 kg (lub młodsze niż 6–8 lat): 0,5 mg podskórnie lub domięśniowo.
• Ciężka hipoglikemia (proszek do nosa): dorośli, młodzież i dzieci powyżej 1 roku: jednorazowa dawka 3 mg podana do jednego nozdrza.
• Zastosowanie diagnostyczne (wyłącznie przez personel medyczny): dawki wynoszą od 0,2 mg do 2 mg, podawane dożylnie lub domięśniowo, w zależności od rodzaju badania i pożądanego czasu zwiotczenia mięśni.

Glukagon a ciąża

Glukagon nie przenika w znaczącym stopniu przez barierę łożyskową. Zważywszy, że lek ten jest stosowany w stanach zagrożenia życia (ciężka hipoglikemia), może być stosowany u kobiet w ciąży, gdy zachodzi taka bezwzględna potrzeba. Samo niedocukrzenie jest bardziej niebezpieczne dla matki i płodu.

Glukagon a karmienie piersią

Lek ulega bardzo szybkiej degradacji w przewodzie pokarmowym i jego wchłanianie w postaci nienaruszonej jest znikome. Podawanie glukagonu matkom karmiącym piersią w celu odwrócenia ciężkiej hipoglikemii nie stanowi zagrożenia dla dziecka i jest dopuszczalne.

Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie glukagonu

Alkohol drastycznie modyfikuje działanie glukagonu. Spożycie alkoholu hamuje uwalnianie glukozy z wątroby i sprzyja wyczerpaniu zapasów glikogenu. U pacjentów w stanie upojenia alkoholowego, a także u osób przewlekle niedożywionych lub głodujących, glukagon może być nieskuteczny w leczeniu hipoglikemii, ponieważ brakuje substratu (glikogenu), na który mógłby zadziałać. W takich przypadkach często konieczne jest dożylne podanie glukozy.

Przeciwwskazania do stosowania glukagonu

Główne przeciwwskazania

• Nadwrażliwość (uczulenie) na glukagon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma) – glukagon może spowodować gwałtowny i zagrażający życiu wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

 Uwagi dodatkowe

Należy zachować ostrożność u pacjentów z guzem wydzielającym glukagon (glukagonoma) oraz z guzem wydzielającym insulinę (insulinoma). U osób z insulinomą glukagon może wywołać początkowy wzrost poziomu cukru, a następnie silny rzut wtórnej hipoglikemii. Glukagon działa wyłącznie w przypadku obecności rezerw glikogenu w wątrobie.

Skutki uboczne glukagonu

Możliwe działania niepożądane:

• nudności i wymioty,
• bóle brzucha,
• spadek stężenia potasu we krwi (hipokaliemia),
• zaburzenia ciśnienia tętniczego (wzrost lub spadek) i tachykardia (przyspieszone bicie serca) – głównie przy podawaniu dużych dawek w diagnostyce,
• reakcje alergiczne.

Częstość i charakter działań niepożądanych

• Często (zwłaszcza przy wyższych dawkach): nudności.
• Niezbyt często: wymioty, hipoglikemia.
• Rzadko: bóle brzucha.
• Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, spadek ciśnienia krwi, znaczne przyspieszenie akcji serca. U pacjentów przyjmujących beta-blokery, po podaniu glukagonu może wystąpić przemijający wzrost ciśnienia tętniczego i tętna.

Interakcje glukagonu z innymi lekami i substancjami

• Insulina: działa przeciwstawnie (antagonistycznie) do glukagonu.
• Doustne leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna): glukagon podawany w dużych dawkach może nasilać działanie tych leków, zwiększając ryzyko krwawień.
• Leki beta-adrenolityczne (tzw. beta-blokery): u pacjentów je stosujących podanie glukagonu może wywołać tachykardię i przemijający wzrost ciśnienia krwi.
• Indometacyna: może osłabiać hiperglikemizujące działanie glukagonu, a w niektórych przypadkach doprowadzić nawet do obniżenia stężenia glukozy.

Przechowywanie glukagonu

Zestawy iniekcyjne: zazwyczaj zaleca się przechowywanie w lodówce (w temperaturze 2°C – 8°C). Lek można również przechowywać w temperaturze pokojowej (poniżej 25°C) przez określony czas (zwykle do 18 miesięcy, w zależności od deklaracji producenta) w ramach okresu ważności. Należy chronić przed światłem i nie zamrażać. Sporządzony roztwór należy zużyć natychmiast.

Proszek do nosa: należy przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Pojemnik jednodawkowy musi znajdować się w zamkniętej folii ochronnej (twardej tubce) aż do momentu bezpośredniego użycia, aby chronić proszek przed wilgocią.

FAQ – najczęściej zadawane pytania dotyczące glukagonu

Inne często zadawane pytania