Haloperidol, Haloperidolum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Co to jest haloperidol?

Haloperidol to typowy lek przeciwpsychotyczny, będący pochodną butyrofenonu. Należy do grupy silnych neuroleptyków, które wpływają na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego poprzez blokowanie odpowiednich receptorów w mózgu. Zmniejsza nasilenie objawów wytwórczych (takich jak omamy czy urojeniowe przekonania) oraz wykazuje silne działanie uspokajające w stanach pobudzenia psychoruchowego.

Na co stosuje się haloperidol?

Wskazania u pacjentów dorosłych:

• Leczenie schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych.
• Doraźne leczenie majaczenia (delirium), gdy leczenie niefarmakologiczne jest nieskuteczne.
• Leczenie umiarkowanych i ciężkich epizodów manii w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego.
• Doraźne leczenie ostrego pobudzenia psychoruchowego w przebiegu zaburzeń psychotycznych lub epizodów manii.
• Leczenie utrzymującej się agresji oraz objawów psychotycznych u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego otępieniem w chorobie Alzheimera lub otępieniem naczyniowym (gdy inne metody zawodzą).
• Leczenie tików, w tym zespołu Tourette’a.
• Leczenie łagodnej do umiarkowanej pląsawicy w chorobie Huntingtona.
• Zapobieganie oraz leczenie pooperacyjnych nudności i wymiotów (tylko roztwór do wstrzykiwań).

Wskazania u dzieci i młodzieży:

• Leczenie schizofrenii.
• Leczenie ciężkich zaburzeń zachowania z uporczywą agresją w przebiegu autyzmu lub całościowych zaburzeń rozwoju.
• Leczenie zespołu Tourette'a oraz ciężkich tików u dzieci i młodzieży.

Jak działa haloperidol?

Haloperidol jest silnym antagonistą ośrodkowych receptorów dopaminergicznych typu 2 (D2). Działa przede wszystkim w strukturach mózgu odpowiedzialnych za emocje, myślenie i funkcje motoryczne (szlaki mezolimbiczne i mezokortykalne). Poprzez blokowanie receptorów dla dopaminy w tych obszarach, skutecznie znosi objawy wytwórcze takie jak urojenia i omamy. Wywiera także silne działanie uspokajające i hamujące pobudzenie psychoruchowe. Ponadto, oddziałując na chemoreceptory w rdzeniu przedłużonym, haloperidol wykazuje silne właściwości przeciwwymiotne. Z uwagi na blokadę dopaminy w prążkowiu, może jednak wywoływać zaburzenia ruchowe (objawy pozapiramidowe).

W jakich postaciach farmaceutycznych występuje haloperidol?

Forma doustna

• tabletki,
• krople.

Forma iniekcyjna

• roztwór do wstrzykiwań (do podawania domięśniowego lub dożylnego – szybkie uwalnianie i działanie).
• roztwór do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (dekanian haloperidolu) podawany wyłącznie domięśniowo, zazwyczaj raz na 4 tygodnie).

Dawkowanie haloperidolu

Dawkowanie jest zawsze ustalane indywidualnie przez lekarza i zależy od wieku, wskazania, nasilenia objawów oraz reakcji pacjenta na lek. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od możliwie najmniejszej dawki skutecznej.

• Schizofrenia i zaburzenia schizoafektywne (dorośli): zwykle od 2 do 10 mg na dobę doustnie (w 1 lub 2 dawkach podzielonych). Maksymalna dawka to 20 mg/dobę. W terapii podtrzymującej często stosuje się iniekcje o przedłużonym uwalnianiu (np. 50 do 300 mg co 4 tygodnie).
• Majaczenie, pobudzenie, agresja: zazwyczaj od 1 do 10 mg doustnie lub w iniekcji domięśniowej lub dożylnej, w zależności od nasilenia objawów.
• Tiki i zespół Tourette’a (dorośli): od 0,5 mg do 5 mg na dobę doustnie.
• Choroba Huntingtona (dorośli): od 2 do 10 mg na dobę doustnie.
• Pooperacyjne nudności i wymioty: zwykle 1 do 2 mg we wstrzyknięciu przed zakończeniem zabiegu operacyjnego.

W przypadku dzieci i młodzieży dawkę ustala się na podstawie masy ciała.

Haloperidol a ciąża

Stosowanie haloperidolu u kobiet w ciąży nie jest zalecane, chyba że korzyści kliniczne dla matki zdecydowanie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli lek stosowany jest w III trymestrze ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy niepożądane, takie jak objawy pozapiramidowe (zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenia) oraz objawy odstawienne (trudności w karmieniu, pobudzenie, niewydolność oddechowa).

Haloperidol a karmienie piersią

Haloperidol przenika do mleka matki. Należy rozważyć zastosowanie leku u kobiety karmiącej piersią, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie haloperidolu

Należy bezwzględnie unikać spożywania alkoholu podczas kuracji haloperidolem. Lek w połączeniu z alkoholem wykazuje wzmocnione działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, co może prowadzić do nadmiernego uspokojenia, głębokiej senności, a w skrajnych przypadkach do depresji oddechowej i zagrażającego życiu obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

Przeciwwskazania do stosowania haloperidolu

Główne przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na haloperidol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Stan śpiączki, zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego.
• Choroba Parkinsona.
• Otępienie z ciałami Lewy'ego.
• Postępujące porażenie nadjądrowe.
• Znane wydłużenie odstępu QTc w badaniu EKG lub wrodzony zespół długiego QT.
• Niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, niewyrównana niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca w wywiadzie.
• Niewyrównana hipokaliemia (niski poziom potasu we krwi).
• Jednoczesne stosowanie innych leków wydłużających odstęp QT w EKG.

Uwagi dodatkowe

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, stosowanie leków przeciwpsychotycznych wiąże się z nieznacznie zwiększonym ryzykiem zgonu. W rzadkich przypadkach leczenie może wywołać złośliwy zespół neuroleptyczny – stan zagrażający życiu, objawiający się wysoką gorączką, sztywnością mięśni i zaburzeniami świadomości. Wymaga on natychmiastowego przerwania podawania leku i interwencji medycznej. Podczas terapii (zwłaszcza długotrwałej) mogą pojawić się późne dyskinezy – mimowolne, powtarzające się ruchy (najczęściej twarzy i języka), które mogą być nieodwracalne.

Skutki uboczne haloperidolu

 Możliwe działania niepożądane:

• zaburzenia układu nerwowego (objawy pozapiramidowe: drżenie, sztywność mięśni, spowolnienie ruchowe),
• akatyzja (wewnętrzny niepokój i przymus bycia w ciągłym ruchu),
• senność lub bezsenność, bóle głowy,
• wzrost masy ciała,
• zaburzenia ze strony układu pokarmowego (zaparcia, suchość w jamie ustnej, ślinotok, nudności),
• zaburzenia widzenia,
• zaburzenia rytmu serca (w tym wydłużenie odstępu QT),
• hiperprolaktynemia (zwiększony poziom prolaktyny), która może prowadzić do mlekotoku, zaburzeń miesiączkowania u kobiet i ginekomastii u mężczyzn.

Częstość i charakter działań niepożądanych

• Bardzo często: pobudzenie, bezsenność, zaburzenia pozapiramidowe, hiperkineza, bóle głowy.
• Często: depresja, zaburzenia psychotyczne, dyskinezy (ruchy mimowolne), akatyzja, bradykinezja (spowolnienie ruchowe), senność, drżenia, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, niedociśnienie ortostatyczne, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ślinotok, wysypka, zatrzymanie moczu, zaburzenia erekcji, zmiana masy ciała.
• Niezbyt często: leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych), reakcje nadwrażliwości, stan splątania, obniżenie libido, letarg, drgawki, tachykardia (przyspieszone bicie serca), duszność, zapalenie wątroby, żółtaczka, reakcje nadwrażliwości na światło, świąd, pokrzywka, brak miesiączki, ból piersi, obrzęki.
• Rzadko: hiperprolaktynemia, złośliwy zespół neuroleptyczny, oczopląs, skurcz oskrzeli, zaburzenia miesiączkowania i zaburzenia seksualne.
• Częstość nieznana: agranulocytoza, reakcje anafilaktyczne, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego, hipoglikemia, wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), priapizm (długotrwały i bolesny wzwód).

Interakcje haloperidolu z innymi lekami i substancjami

• Leki wydłużające odstęp QT: bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie z lekami takimi jak m.in. amiodaron, sotalol, niektóre makrolidy (np. erytromycyna), leki przeciwgrzybicze czy niektóre leki przeciwdepresyjne. Może to prowadzić do zagrażających życiu arytmii.
• Leki hamujące czynność OUN: haloperidol nasila działanie leków uspokajających, nasennych, opioidów oraz alkoholu, co może wywołać depresję oddechową.
• Inhibitory i induktory enzymów (CYP3A4, CYP2D6): leki takie jak karbamazepina, ryfampicyna czy fenytoina mogą obniżać stężenie haloperidolu, wymagając zwiększenia jego dawki. Z kolei fluoksetyna, paroksetyna czy ketokonazol mogą podwyższać jego stężenie we krwi.
• Leki dopaminergiczne (np. lewodopa): haloperidol działa antagonistycznie do dopaminy, co oznacza, że osłabia działanie leków stosowanych m.in. w chorobie Parkinsona.

Przechowywanie haloperidolu

Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze pokojowej (poniżej 25°C). Ampułki i krople należy chronić przed światłem i wilgocią (przechowywać w oryginalnym opakowaniu). Ampułki z roztworem należy zużyć natychmiast po otwarciu.

FAQ – najczęściej zadawane pytania dotyczące haloperidolu

 Inne często zadawane pytania