Kwas askorbinowy

Mechanizm działania kwasu askorbinowego

Mechanizm działania kwasu askorbinowego wynika przede wszystkim z jego właściwości redukujących oraz roli kofaktora enzymów. kwas askorbinowy uczestniczy w reakcjach oksydacyjno-redukcyjnych, łatwo przechodząc w kwas dehydroaskorbinowy. Może oddawać elektrony reaktywnym formom tlenu, ograniczając ich udział w procesach oksydacyjnych i chroniąc komórki przed stresem oksydacyjnym.

Jest niezbędnym kofaktorem enzymów uczestniczących w hydroksylacji proliny i lizyny, co umożliwia prawidłową syntezę, dojrzewanie i stabilizację kolagenu. Uczestniczy również w reakcjach związanych z syntezą karnityny i noradrenaliny.

Kwas askorbinowy wspiera prawidłowe funkcjonowanie leukocytów, w tym neutrofili, oraz uczestniczy w ochronie komórek układu odpornościowego przed stresem oksydacyjnym. Zwiększa również wchłanianie żelaza niehemowego w przewodzie pokarmowym, m.in. poprzez redukcję jonów Fe³⁺ do Fe²⁺, co ułatwia jego przyswajanie.

Kwas askorbinowy uczestniczy także w regulacji procesów związanych z odpowiedzią zapalną, jego działanie w tym zakresie wiąże się przede wszystkim z wpływem na równowagę oksydacyjno-redukcyjną organizmu.

Wskazania do stosowania kwasu askorbinowego

Kwas askorbinowy stosuje się przede wszystkim w zapobieganiu i leczeniu niedoboru witaminy C, w tym szkorbutu. Niedobór może wynikać z niewystarczającej podaży z dietą, zwiększonego zapotrzebowania lub niektórych stanów chorobowych.

W zależności od konkretnego produktu leczniczego wskazania mogą obejmować również:

• stany zwiększonego zapotrzebowania na witaminę C, m.in. w okresie rekonwalescencji,
• wspomaganie gojenia ran i regeneracji tkanek,
• pomocnicze stosowanie w niedokrwistości z niedoboru żelaza,
• wybrane choroby dziąseł i przyzębia,
• u osób palących papierosy,
• wspomagająco w okresie przeziębienia,
• w stanach zapalnych skóry oraz błon śluzowych układu oddechowego, pokarmowego i moczowego.

Kwas askorbinowy w leczeniu szkorbutu

Kwas askorbinowy stosuje się w leczeniu szkorbutu, czyli ciężkiego niedoboru witaminy C. Leczenie polega na uzupełnieniu niedoboru kwasu askorbinowego oraz zapewnieniu odpowiedniej, urozmaiconej diety zawierającej jego źródła. Po rozpoczęciu leczenia funkcje zależne od kwasu askorbinowego szybko się poprawiają, a objawy szkorbutu zwykle ustępują w ciągu 1–2 tygodni.

U dorosłych w leczeniu szkorbutu stosuje się doustny kwas askorbinowy, a dawkę i czas terapii ustala się w zależności od nasilenia niedoboru i stanu pacjenta. Po ustąpieniu objawów istotne jest zapewnienie odpowiedniej podaży kwasu askorbinowego w diecie, aby zapobiec nawrotowi niedoboru.

Zastosowanie kwasu askorbinowego w reumatologii i ortopedii

W reumatologii i ortopedii kwas askorbinowy odgrywa rolę w procesach regeneracji tkanek, zwłaszcza w syntezie kolagenu, który jest podstawowym składnikiem chrząstki, więzadeł i kości. Jego obecność jest istotna w gojeniu tkanek miękkich, odbudowie chrząstki oraz w procesach naprawczych po zabiegach ortopedycznych. Wspiera również ochronę komórek przed stresem oksydacyjnym towarzyszącym przewlekłym stanom zapalnym.

Dawkowanie kwasu askorbinowego

Dawkowanie kwasu askorbinowego zależy od wieku, zapotrzebowania oraz stanu klinicznego. U dorosłych zwykle stosuje się dawki od 100 do 200 mg na dobę, natomiast w stanach zwiększonego zapotrzebowania dawki mogą być wyższe. W leczeniu niedoboru klinicznego stosuje się dawki rzędu 500-1000 mg na dobę, a w terapii szkorbutu 1000-2000 mg na dobę przez krótki okres. 

U dzieci zapotrzebowanie na kwas askorbinowy jest mniejsze i zależy od wieku. Niemowlęta karmione piersią otrzymują odpowiednią ilość witaminy C z mleka matki, natomiast w przypadku niemowląt karmionych sztucznie dawka wynika z zawartości witaminy C w mieszankach mlecznych. U dzieci starszych dawki zwykle mieszczą się w zakresie od 40 do 100 mg na dobę, przy czym zapotrzebowanie wzrasta w okresach intensywnego wzrostu, zwiększonej aktywności fizycznej lub w stanach zwiększonego ryzyka infekcji. W leczeniu niedoboru klinicznego u dzieci i niemowląt stosuje się dawki dostosowane do wieku, a w terapii szkorbutu dawki są zwiększane proporcjonalnie do masy ciała i podawane przez krótki okres.

Farmakokinetyka kwasu askorbinowego

Kwas askorbinowy wchłania się głównie w jelicie cienkim za pośrednictwem swoistych transporterów. Wraz ze wzrostem dawki odsetek wchłoniętej witaminy C zmniejsza się, ponieważ mechanizmy transportu ulegają wysyceniu. Witamina C jest szeroko dystrybuowana w organizmie, a jej wysokie stężenia występują głównie w leukocytach, nadnerczach i mózgu. Jest częściowo metabolizowana do kwasu dehydroaskorbinowego i innych metabolitów, a nadmiar jest wydalany głównie przez nerki, zarówno w postaci niezmienionej, jak i metabolitów.

Przeciwwskazania do stosowania kwasu askorbinowego

Kwasu askorbinowego nie należy stosować u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w stosowanym preparacie.

Dużych dawek kwasu askorbinowego, przekraczających 1 g na dobę, nie należy podawać pacjentom z kamicą dróg moczowych lub nadmiernym wydalaniem szczawianów przez nerki. Witamina C jest częściowo metabolizowana do szczawianów, dlatego jej wysokie dawki mogą zwiększać ryzyko powstawania złogów w drogach moczowych.

Środki ostrożności przy stosowaniu kwasu askorbinowego

Stosowanie kwasu askorbinowego wymaga ostrożności u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), ponieważ duże dawki mogą prowadzić do hemolizy. Ostrożność jest również konieczna u osób z niedokrwistością hemolityczną oraz niedoborem reduktazy methemoglobinowej, gdyż zaburzenia te zwiększają ryzyko działań niepożądanych związanych z metabolizmem witaminy C. U pacjentów z kamicą nerkową, cystynurią, dną moczanową oraz zaburzeniami gospodarki żelazem, takimi jak hemochromatoza, talasemia czy niedokrwistość syderoblastyczna, stosowanie dużych dawek kwasu askorbinowego może nasilać istniejące zaburzenia metaboliczne i sprzyjać powstawaniu złogów. W niewydolności nerek, zwłaszcza schyłkowej, dawki powinny być ograniczone, aby uniknąć hiperoksalurii i odkładania szczawianów w tkankach. kwas askorbinowy może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych, powodując fałszywie dodatnie wyniki testów na obecność glukozy w moczu i krwi utajonej w kale oraz zmieniając oznaczenia niektórych enzymów i bilirubiny. W przypadku diagnostyki laboratoryjnej konieczne jest poinformowanie personelu medycznego o jego stosowaniu. 

Działania niepożądane

Kwas askorbinowy jest na ogół dobrze tolerowany, jednak stosowanie dużych dawek, szczególnie powyżej 1 g na dobę, może powodować działania niepożądane.

Do najczęściej występujących należą nudności, wymioty, biegunka, zgaga, bóle i skurcze brzucha. Mogą również wystąpić bóle głowy, wysypki skórne oraz zwiększone oddawanie moczu.

Długotrwałe stosowanie dużych dawek zwiększa wydalanie szczawianów z moczem, co może prowadzić do powstawania złogów w drogach moczowych i kamicy nerkowej, szczególnie u osób predysponowanych. W ciężkich przypadkach może dochodzić do odkładania się szczawianów w tkankach, zwłaszcza u pacjentów z istotnym zaburzeniem czynności nerek.

W przypadku stosowania bardzo dużych dawek, zwłaszcza u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), może wystąpić niedokrwistość hemolityczna.

Wystąpienie nasilonych dolegliwości, szczególnie bólu w okolicy nerek, krwiomoczu, bolesnego lub utrudnionego oddawania moczu albo objawów reakcji alergicznej, wymaga konsultacji z lekarzem.

Interakcje z innymi lekami

Kwas askorbinowy może wpływać na działanie niektórych leków oraz na ich wchłanianie i eliminację. 

Kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie żelaza z przewodu pokarmowego, co może być korzystne podczas leczenia niedoboru żelaza, ale wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami gospodarki żelazem (hemochromatozą, talasemią czy niedokrwistością syderoblastyczną).

Jednoczesne stosowanie z kwasem acetylosalicylowym może zwiększać wydalanie witaminy C z moczem i zmniejszać jej stężenie w organizmie. kwas askorbinowy może również wpływać na farmakokinetykę kwasu acetylosalicylowego.

Witamina C może zmieniać działanie lub stężenie niektórych leków. Opisywano możliwość zmniejszenia skuteczności pochodnych fenotiazyny, wpływ na stężenie estrogenów oraz zmianę eliminacji niektórych leków, w tym trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i amfetaminy. W przypadku jednoczesnego stosowania z warfaryną zaleca się zachowanie ostrożności i odpowiednie monitorowanie leczenia przeciwzakrzepowego.

Stosowanie kwasu askorbinowego w ciąży i podczas karmienia piersią

Kwas askorbinowy przenika przez łożysko oraz do mleka kobiecego. W okresie ciąży i karmienia piersią może być stosowany w zalecanych dawkach, jeśli istnieje wskazanie do jego stosowania. Nie zaleca się natomiast stosowania dużych dawek bez konsultacji z lekarzem. 

Przedawkowanie kwasu askorbinowego

Kwas askorbinowy charakteryzuje się stosunkowo małą toksycznością, jednak przyjęcie bardzo dużych dawek może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych, przede wszystkim ze strony przewodu pokarmowego. Mogą wystąpić nudności, wymioty, skurcze lub bóle brzucha, biegunka, bóle głowy, zaczerwienienie skóry i łagodne działanie moczopędne. 

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek zwiększa się wydalanie szczawianów z moczem, co może sprzyjać powstawaniu kamicy nerkowej, szczególnie u osób z chorobami nerek lub hiperoksalurią. 

Dostępne formy kwasu askorbinowego

Kwas askorbinowy występuje w aptekach w wielu postaciach: tabletek, tabletek musujących, tabletek do ssania, proszku do sporządzania roztworu doustnego oraz kropli doustnych dla najmłodszych dzieci. W lecznictwie szpitalnym stosuje się także postaci do wstrzykiwań.

Najczęściej zadawane pytania (FAQ)

Źródła:

1. ChPL Cebion https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/1318/characteristic
2. ChPL Rutinoscorbin Witamina C Forte https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/9036/characteristic
3. ChPL Vitaminum C Teva https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/7129/characteristic
4. NIH ODS – Vitamin C Fact Sheet (health professional) https://ods.od.nih.gov/factsheets/VitaminC-HealthProfessional/
5. NIH ODS – Vitamin C Fact Sheet (consumer) https://ods.od.nih.gov/factsheets/VitaminC-Consumer/
6. Carr AC, Maggini S (2017), Nutrients 9(11):1211 https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5707683/ 
7. NCBI Bookshelf NBK225480 (Institute of Medicine, Dietary Reference Intakes) https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK225480/
8. Maxfield L, Daley SF, Crane JS — Vitamin C Deficiency (StatPearls) https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK493187/