Metylofenidat
Co to jest metylofenidat?
Metylofenidat łagodnie pobudza ośrodkowy układ nerwowy z bardziej zauważalnym wpływem na psychikę niż aktywność ruchową. t. Zwiększa stężenie dopaminy i noradrenaliny, poprawiając koncentrację, uwagę i kontrolę impulsów..
Na co stosuje się metylofenidat?
Wskazania ogólne:
- Zespół nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ADHD).
Wskazania szczegółowe:
- Lecznie zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagu u dzieci w wieku 6 lat i starszych, w przypadkach, kiedy inne środki zaradcze nie są wystarczające. Leczenie musi zostać rozpoczęte pod nadzorem lekarza specjalizującego się w leczeniu dziecięcych zaburzeń zachowania.
Jak działa metylofenidat?
Jego sposób działania nie został do końca poznany, jednak przypuszcza się, że działa poprzez pobudzenie korowe oraz prawdopodobnie pobudzanie aktywującego układu siatkowatego. Przypuszcza się, że blokuje on zwrotny wychwyt norepinefryny i dopaminy do presynaptycznego neuronu oraz zwiększa uwalnianie monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej.
Postacie farmaceutyczne metylofenidatu
Forma doustna
- Tabletki Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
- Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Dawkowanie metylofenidatu
Leczenie musi zostać rozpoczęte pod nadzorem lekarza specjalizującego się w leczeniu zaburzeń zachowania u dzieci i/lub młodzieży
- Przed przepisaniem produktu leczniczego konieczne jest przeprowadzenie wyjściowej oceny układu krążenia pacjenta, włącznie z pomiarem ciśnienia tętniczego krwi i tętna. Całościowy wywiad powinien obejmować informacje o stosowanych jednocześnie produktach leczniczych, wcześniejszych i obecnie współistniejących zaburzeniach lub objawach fizycznych i psychicznych, występujących w rodzinie przypadkach nagłej śmierci z przyczyn kardiologicznych lub niewyjaśnionych, oraz dokładne pomiary wzrostu i masy ciała w okresie przed włączeniem leczenia, dokonane na wykresach wzrostu
- W czasie trwania leczenia należy w sposób ciągły należy monitorować wzrost, stan psychiczny i status krążeniowy pacjenta
- Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta
Metylofenidat a ciąża
Dane z dużego badania kohortowego nie świadczą o zwiększeniu ryzyka wad wrodzonych ogółem u dzieci urodzonych przez matki narażone na ekspozycję na metylofenidat w I trymestrze ciąży, stwierdzono tylko niewielkie zwiększenie częstości występowania wad rozwojowych serca. Zgłaszano spontanicznie przypadki objawów toksyczności krążeniowo-oddechowej u noworodków, a zwłaszcza tachykardii u płodu i zespołu niewydolności oddechowej. Nie zaleca się stosowania metylofenidatu podczas ciąży, chyba że z oceny klinicznej wynika, że przerwanie leczenia stanowiłoby większe zagrożenie dla przebiegu ciąży.
Metylofenidat a karmienie piersią
Przenika do mleka kobiecego, dlatego nie jest zalecane przyjmowanie metylofenidatu podczas karmienia piersią.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie metylofenidatu
Alkohol może nasilać niepożądane działania psychoaktywnych substancji czynnych, w tym metylofenidatu, na ośrodkowy układ nerwowy. Dlatego zaleca się pacjentom powstrzymywanie się od spożywania alkoholu w czasie leczenia.
Przeciwwskazania – metylofenidat
Główne przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie
- Jaskra
- Guz chromochłonny (phaeochromocytoma)
- W czasie stosowania nieselektywnych i nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) lub przez minimum 14 dni od odstawienia takich produktów leczniczych, z powodu ryzyka przełomu nadciśnieniowego
- Nadczynność tarczycy lub tyreotoksykoza
- Występowanie obecnie lub w przeszłości ciężkiej depresji, jadłowstrętu psychicznego/zaburzeń anorektycznych, skłonności samobójczych, objawów psychotycznych, ciężkich zaburzeń nastroju, manii, schizofrenii albo zaburzeń psychopatycznych/osobowości chwiejnej emocjonalnie typu borderline
- Występowanie obecnie lub w przeszłości ciężkiej i epizodycznej (typ I) choroby afektywnej dwubiegunowej (która nie jest skutecznie kontrolowana)
- Występujące wcześniej zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: ciężkie nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zarostowa choroba tętnic, choroba niedokrwienna serca, wrodzone wady serca powodujące znaczące zaburzenia hemodynamiczne, kardiomiopatie, zawał mięśnia sercowego, potencjalnie zagrażające życiu zaburzenia rytmu, kanałopatie (zaburzenia spowodowane dysfunkcją kanałów jonowych)
- Występujące wcześniej zaburzenia naczyń mózgowych, tętniak mózgu, anomalie naczyniowe, w tym zapalenia naczyń lub uda
Uwagi dodatkowe
- Ostrożność u osób z tikami lub zespołem Tourette’a.
- Może zmniejszać apetyt i hamować wzrost, dlatego podczas stosowania konieczna jest kontrola pediatryczna.
- Istnieje ryzyko nadużywania oraz uzależnienia.
- Konieczne okresowe oceny konieczności kontynuacji leczenia.
- Terapie powyżej roku wymagają kontroli i ponownej oceny nad koniecznością kontynuacji.
- Podczas leczenia długotrwałego (ponad 12 miesięcy) u dzieci i młodzieży należy obserwować stan układu krążenia, wzrost, łaknienie, pojawienie się de novo lub pogorszenie dotychczasowych zaburzeń psychicznych. Zaburzenia psychiczne objęte obowiązkiem monitorowania to m.in.: ruchowe i wokalne tiki, agresywne i wrogie zachowanie, podniecenie, lęk, depresja, psychoza, mania, urojenia, drażliwość, brak spontaniczności, wycofanie i nadmierna perseweracja
Skutki uboczne metylofenidatu
Możliwe działania niepożądane
- Zmniejszenie apetytu, chudnięcie,
- Bezsenność, trudności z zasypianiem,
- Bóle głowy,
- Nerwowość, drażliwość, niepokój,
- Nudności, bóle brzucha,
- Wzrost ciśnienia tętniczego i tętna,
- Suchość w ustach,
- Tachykardia, zaburzenia rytmu serca,
- Zmniejszenie łaknienia, jadłowstręt,
- Nietypowe zachowanie,
- Duszność,
- Wypryski skórne, świąd, pokrzywka,
- Omamy słuchowe, węchowe, dźwiękowe.
Częstość i charakter działań ubocznych
- Bardzo często: bóle głowy, bezsenność, nerwowość.
- Często: zapalenie błony śluzowej jamy ustnej i gardła, zakażenie górnych dróg oddechowych, zaburzenia częstotliwości rytmu serca, tachykardia, kołatanie serca, zapalenie zatok, jadłowstręt, zmniejszenie apetytu, umiarkowane zmniejszenie przyrostu masy ciała i wzrostu w czasie długotrwałego stosowania u dzieci, nasilenie objawów ADHD, ból stawów, napięcie mięśni, skurcze mięśni, nadciśnienie tętnicze, zmniejszenie masy ciała, kaszel, ból jamy ustnej i gardła, zaburzenia wzwodu, uczucie zmęczenia, drażliwość, uczucie roztrzęsienia, astenia, wzmożone pragnienie, senność, mimowolne skurcze mięśniowe (tiki), agresja, pobudzenie, lęk, depresja, nietypowe zachowania, wahania nastroju, trudności z zaśnięciem, nastrój depresyjny, zmniejszone libido, napięcie, bruksizm, napady paniki, dyskinezy, parestezje, ból głowy typu napięciowego, zaburzenia akomodacji, chwiejność emocjonalna, zawroty głowy, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zwiększenie aktywności ALT, łysienie, świąd, wysypka, pokrzywka, nadmierne pocenie się, nudności, wymioty, biegunka, drażliwość, gorączka.
- Niezbyt często: reakcje anafilaktyczne, obrzęk uszu, reakcje pęcherzowe, wysypka i wypryski skórne, zaburzenia psychotyczne, zmiany nastroju, nasilenie istniejących już tików w zespole Tourette’a, słowotok, nadmierna czujność, sedacja, letarg, suchość gałki ocznej, uderzenia gorąca, reakcje pęcherzowe, krwiomocz, częstomocz, gniew, płaczliwość, niepokój ruchowy, drżenie mięśni, ból w klatce piersiowej, duszność, zaparcia, bóle mięśni, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, szmery w sercu, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, omamy wzrokowe, słuchowe lub czuciowe, zaburzenia snu, myśli samobójcze, świąd, pokrzywka, złuszczanie się naskórka, niewyraźne widzenie.
Rzadko: mania, dezorientacja, zaburzenia libido, stany splątania, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia widzenia, podwójne widzenie, dławica piersiowa, wysypka plamkowa, rumień, ginekomastia - Bardzo rzadko: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, plamica, małopłytkowa, próby samobójcze (także dokonane samobójstwo), przemijający nastrój depresyjny, nieprawidłowe myślenie, apatia, powtarzanie zachowań, nadmierna koncentracja, drgawki, ruchy choreoatetotyczne, odwracalne niedokrwienne zaburzenia neurologiczne, złośliwy zespół neuroleptyczny (w większości przypadków pacjenci otrzymywali również inne leki, nie jest znany wpływ samego metylofenidatu), zatrzymanie pracy serca, zawał serca, zapalenie i/lub zamknięcie tętnic mózgowych, marznięcie części dystalnych ciała, objaw Raynauda, zaburzenie czynności wątroby, w tym ostra niewydolność wątroby i śpiączka wątrobowa, zwiększenie aktywności ALP, zwiększenie stężenia bilirubiny, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, stała wysypka polekowa, skurcze mięśni, nagła śmierć sercowa, zmniejszenie liczby płytek, nieprawidłowa liczba białych krwinek.
Interakcje metylofenidatu z innymi lekami i substancjami
- Leki metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P450 lub wpływające na ich aktywność
Metylofenidat nie jest metabolizowany przez cytochrom P450 w klinicznie istotnym zakresie. Induktory i inhibitory cytochromu P450 nie wpływają w sposób klinicznie istotny na farmakokinetykę metylofenidatu. Enancjomery d- i l- metylofenidatu nie hamują w sposób znaczący CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ani CYP3A. - Leki przeciwnadciśnieniowe
Metylofenidat może zmniejszać skuteczność leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia. - Inhibitory MAO
Z powodu ryzyka wystąpienia przełomu nadciśnieniowego, nie stosować równolegle z niewybiórczymi inhibitorami MAO ani 14 dni po zakończeniu ich przyjmowania. - Leki powodujące zwiększenie ciśnienia tętniczego
Należy zachować ostrożność w przypadku równoległego stosowania z lekami które także mogą zwiększać ciśnienie tętnicze krwi. - Leki serotoninergiczne
Odnotowano przypadki zespołu serotoninowego po jednoczesnym podaniu metylofenidatu z lekami serotoninergicznymi. Jeśli konieczne jest równoległe stosowanie metylofenidatu z takimi lekami, istotne jest szybkie rozpoznanie objawów zespołu serotoninowego. W razie podejrzenia jego wystąpienia, trzeba niezwłocznie przerwać stosowanie metylofenidatu. - Leki dopaminergiczne
Metylofenidat powoduje zwiększenie zewnątrzkomórkowego stężenia dopaminy, w związku z tym może dojść do interakcji farmakodynamicznych podczas jednoczesnego podawania go z bezpośrednimi i pośrednimi agonistami dopaminy (w tym z DOPĄ i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi), jak również z antagonistami dopaminy (w tym z lekami przeciwpsychotycznymi). Należy zachować ostrożności podczas podawania metylofenidatu w skojarzeniu z lekami dopaminergicznymi, w tym lekami przeciwpsychotycznymi. - Pochodne halogenowe do znieczulenia ogólnego
W przypadku równoległego stosowania metylofenidatu z halogenowymi lekami do znieczulenia ogólnego istnieje ryzyko nagłego zwiększenia ciśnienia tętniczego, dlatego w dniu planowanego znieczulenia nie powinno się przyjmować metylofenidatu. - Agoniści receptora alfa-2 o działaniu ośrodkowym
Odnotowano ciężkie działania niepożądane, w tym nagły zgon, podczas jednoczesnego stosowania metylofenidatu z klonidyną. Nie oceniono bezpieczeństwa stosowania metylofenidatu w skojarzeniu z klonidyną lub innymi ośrodkowo działającymi agonistami receptora alfa-2. - Zaleca się ostrożność w przypadku równoległego stosowania z lekami o małym indeksie terapeutycznym. W pojedynczych przypadkach metylofenidat hamował metabolizm pochodnych kumaryny, leków przeciwdrgawkowych (np. fenobarbitalu, fenytoiny, prymidonu), niektórych leków przeciwdepresyjnych (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, wybiórczych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny). Podczas rozpoczynania i przerywania leczenia metylofenidatem może być konieczne dostosowanie dawki już stosowanych leków i oznaczenie ich stężenia w osoczu (dla pochodnych kumaryny – oznaczenie czasu krzepnięcia).
Przechowywanie – metylofenidat
- Przechowywać w temperaturze pokojowej, w miejscu suchym i chronionym przed światłem.
- Ze względu na potencjał nadużywania należy zabezpieczyć lek przed dostępem dzieci i osób niepowołanych.