Nitrendypina
Co to jest nitrendypina?
Nitrendypina jest pochodną 1,4-dihydropirydyny i należy do grupy leków zwanych antagonistami wapnia (lub blokerami kanałów wapniowych). Substancja ta wpływa na napięcie mięśni gładkich naczyń krwionośnych, prowadząc do ich rozszerzenia, co w konsekwencji obniża ciśnienie krwi.
Na co stosuje się nitrendypinę?
Głównym i podstawowym wskazaniem do stosowania nitrendypiny jest leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego (samoistnego).
Jak działa nitrendypina?
Działanie nitrendypiny polega na hamowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych. Zmniejszenie stężenia wapnia wewnątrz komórek prowadzi do rozkurczu naczyń (głównie tętniczek obwodowych), co zmniejsza opór obwodowy i skutecznie obniża ciśnienie tętnicze. Lek wykazuje również łagodne działanie natriuretyczne (zwiększające wydalanie sodu z moczem), szczególnie na początku terapii.
Substancja szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, jednak podlega silnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Oznacza to, że znaczna część leku jest metabolizowana od razu po wchłonięciu, zanim trafi do krwiobiegu ogólnego. W rezultacie dostępność biologiczna nitrendypiny (czyli to, ile leku faktycznie działa w organizmie) wynosi około 20–30 proc.
W jakich postaciach farmaceutycznych występuje nitrendypina?
Nitrendypina występuje w Polsce w formie doustnej – tabletek (zazwyczaj w dawce 10 mg oraz 20 mg).
Dawkowanie nitrendypiny
Leczenie powinno być dobierane indywidualnie przez lekarza, w zależności od nasilenia choroby i reakcji pacjenta.
- U dorosłych zaleca się zazwyczaj dawkę 20 mg raz na dobę (1 tabletka 20 mg lub 2 tabletki 10 mg), jednak lek wprowadza się stopniowo (od dawek 5–10 mg raz na dobę). W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 40 mg (podawane jako 20 mg dwa razy na dobę).
- U osób w podeszłym wieku i z niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od mniejszych dawek (np. 10 mg raz na dobę), ze względu na spowolniony metabolizm leku i ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia.
Tabletki należy przyjmować po posiłku, połykając w całości i popijając odpowiednią ilością płynu. Nie należy popijać ich sokiem grejpfrutowym.
Nitrendypina a ciąża
Stosowanie nitrendypiny w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga leczenia tą substancją, a inne leki są nieskuteczne. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płód (działanie teratogenne) przy stosowaniu wysokich dawek.
Nitrendypina a karmienie piersią
Nitrendypina przenika do mleka ludzkiego. Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa niemowląt, podczas stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie nitrendypiny
- Bezwzględnie należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii. Hamuje on enzymy wątrobowe odpowiedzialne za rozkład nitrendypiny, co prowadzi do wzrostu stężenia leku we krwi i ryzyka niebezpiecznego spadku ciśnienia.
- Alkohol może nasilać działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie) nitrendypiny oraz wpływać na zdolność reakcji.
Przeciwwskazania do stosowania nitrendypiny
Główne przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na nitrendypinę lub inne leki z grupy antagonistów wapnia.
- Niestabilna dławica piersiowa.
- Niedociśnienie tętnicze.
- Ostry zawał serca (w ciągu pierwszych 4 tygodni).
- Wstrząs kardiogenny.
- Ciężkie zwężenie zastawki aortalnej.
- Ciąża i okres karmienia piersią.
Uwagi dodatkowe
Ostrożność należy zachować u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca oraz zespołem chorego węzła zatokowego (jeśli nie mają wszczepionego rozrusznika). Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby wymagają ścisłej kontroli lekarskiej, ponieważ eliminacja leku z organizmu jest u nich znacznie spowolniona.
Skutki uboczne nitrendypiny
Możliwe działania niepożądane
Najczęściej wynikają one z mechanizmu działania leku, czyli rozszerzenia naczyń krwionośnych. Należą do nich bóle głowy, uderzenia gorąca, kołatanie serca oraz obrzęki kończyn dolnych.
Częstość i charakter działań niepożądanych
- Bardzo często: ból głowy, napadowe zaczerwienienie twarzy i szyi, obrzęki (szczególnie kostek i podudzi).
- Często: kołatanie serca, tachykardia, wzdęcia, uczucie ogólnego rozbicia, złe samopoczucie, reakcje lękowe.
- Niezbyt często: zawroty głowy, zmęczenie, parestezje (mrowienie), zaburzenia widzenia, duszność, bóle brzucha, wymioty, nudności, suchość w ustach, bóle mięśni lub stawów, wielomocz, niedociśnienie tętnicze, reakcje alergiczne, zaburzenia snu.
- Rzadko i bardzo rzadko: przerost dziąseł (przy długotrwałym stosowaniu), reakcje alergiczne skórne, leukopenia, agranulocytoza, zaburzenia czynności wątroby, ginekomastia (u mężczyzn w podeszłym wieku po długotrwałym leczeniu).
Interakcje nitrendypiny z innymi lekami i substancjami
- Leki przeciwnadciśnieniowe i diuretyki: nasilają działanie obniżające ciśnienie.
- Cymetydyna i ranitydyna: mogą zwiększać stężenie nitrendypiny w osoczu.
- Digoksyna: nitrendypina może zwiększać stężenie digoksyny, co wymaga kontroli jej poziomu i ewentualnej korekty dawki.
- Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina: leki te przyspieszają metabolizm nitrendypiny, znacznie osłabiając jej skuteczność (często konieczne jest odstawienie nitrendypiny lub zmiana dawkowania).
- Leki zwiotczające mięśnie: nitrendypina może nasilać i wydłużać ich działanie.
Przechowywanie nitrendypiny
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Lek jest wrażliwy na światło – tabletki należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu (blistry często są wykonane z folii chroniącej przed światłem). Wyjętą tabletkę należy zażyć natychmiast.