Paroksetyna
Co to jest paroksetyna?
Paroksetyna to substancja czynna należąca do leków przeciwdepresyjnych nowej generacji, określanych jako selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Jej rolą jest regulowanie stężenia serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Charakteryzuje się silnym profilem działania przeciwlękowego i przeciwdepresyjnego.
Na co stosuje się paroksetynę?
Wskazania ogólne:
- leczenie epizodów ciężkiej depresji,
- leczenie zaburzeń lękowych.
Wskazania szczegółowe:
- zaburzenia obsesyjno-kompulsywne,
- lęk napadowy z agorafobią lub bez agorafobii,
- fobia społeczna (społeczne zaburzenie lękowe),
- zaburzenia lękowe uogólnione (GAD),
- zaburzenie stresowe pourazowe (PTSD).
Jak działa paroksetyna?
Działanie paroksetyny opiera się na silnym i wysoce wybiórczym hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny (5-hydroksytryptaminy, 5-HT) w neuronach mózgu. Lek blokuje transport tego neuroprzekaźnika z powrotem do komórki nerwowej, co powoduje wzrost jego stężenia w szczelinie synaptycznej. Długotrwałe utrzymywanie wyższego poziomu serotoniny stymuluje receptory nerwowe, co w efekcie prowadzi do poprawy nastroju, ustąpienia objawów depresji oraz znacznej redukcji napięcia lękowego i natręctw.
Postacie farmaceutyczne, w jakich występuje paroksetyna
Forma doustna
- tabletki i tabletki powlekane (najczęściej w dawkach 20 mg)
Dawkowanie paroksetyny
Dawkowanie jest dobierane indywidualnie przez lekarza i zależy od diagnozy oraz reakcji organizmu pacjenta:
- Epizody ciężkiej depresji: zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg na dobę. W przypadku braku zadowalającej poprawy, lekarz może ją stopniowo zwiększać o 10 mg, do maksymalnie 50 mg na dobę.
- Zaburzenia obsesyjno-kompulsywne: dawka początkowa to 20 mg na dobę, docelowa zazwyczaj wynosi 40 mg na dobę. Maksymalnie można stosować 60 mg na dobę.
- Lęk napadowy: terapię rozpoczyna się od niskiej dawki 10 mg na dobę (aby zminimalizować ryzyko początkowego zaostrzenia objawów lękowych). Dawka docelowa to 40 mg, maksymalnie 60 mg na dobę.
- Fobia społeczna, GAD, PTSD: zalecana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć maksymalnie do 50 mg na dobę.
Ze względu na spowolniony metabolizm u osób starszych, dawka maksymalna paroksetyny w tej grupie nie powinna przekraczać 40 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się stosowanie dawek z dolnego zakresu terapeutycznego (zwykle 20 mg). Lek należy przyjmować raz na dobę, najlepiej rano, w trakcie śniadania. Tabletek nie należy rozgryzać ani żuć.
Paroksetyna a ciąża
Stosowanie paroksetyny w ciąży jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy stan kliniczny kobiety bezwzględnie wymaga takiego leczenia. Badania epidemiologiczne wykazały niewielki wzrost ryzyka wystąpienia wrodzonych wad układu sercowo-naczyniowego u płodu w przypadku przyjmowania leku w III trymestrze ciąży. Stosowanie leku w późnym okresie ciąży może prowadzić również do zespołu odstawiennego u noworodka oraz zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego.
Paroksetyna a karmienie piersią
Paroksetyna przenika do mleka matki w bardzo małych ilościach. Dotychczasowe obserwacje nie wykazały działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, jednak decyzję o stosowaniu leku podczas laktacji zawsze podejmuje lekarz, oceniając stosunek korzyści z leczenia matki do ewentualnego ryzyka dla dziecka.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie paroksetyny
Podczas kuracji paroksetyną kategorycznie nie należy spożywać alkoholu, ponieważ może on nasilać objawy choroby oraz potęgować depresyjne działanie leku na układ nerwowy. Przyjmowanie tabletek rano w trakcie posiłku jest bardzo ważnym czynnikiem zmniejszającym ryzyko wystąpienia objawów ze strony układu pokarmowego, takich jak nudności.
Przeciwwskazania do stosowania paroksetyny
Główne przeciwwskazania obejmują:
- nadwrażliwość na paroksetynę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą leku,
- jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) – ze względu na wysokie ryzyko śmiertelnego zespołu serotoninowego,
- jednoczesne stosowanie z tiorydazyną (ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca) oraz pimozydem.
Uwagi dodatkowe
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów poniżej 25. roku życia, ponieważ na początku leczenia antydepresantami z tej grupy występuje zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych. Lek może obniżać próg drgawkowy, co wymaga ostrożności u osób z padaczką. U osób starszych paroksetyna może zwiększać ryzyko niebezpiecznego spadku stężenia sodu we krwi (hiponatremii). Leki z grupy SSRI mogą zwiększać ryzyko nietypowych krwawień (w tym z przewodu pokarmowego), szczególnie u osób przyjmujących jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub leki przeciwzakrzepowe.
Skutki uboczne paroksetyny
Możliwe działania niepożądane
- nudności i zmiana apetytu,
- zaburzenia sfery seksualnej (np. opóźnienie wytrysku, zaburzenia erekcji, spadek libido),
- zwiększona senność lub trudności w zasypianiu,
- nadmierne pocenie się,
- zawroty i bóle głowy.
Częstość i charakter działań niepożądanych
- Bardzo często: nudności, zaburzenia funkcji seksualnych.
- Często: zmniejszenie apetytu, bezsenność, senność, stany pobudzenia, nietypowe sny, zawroty głowy, drżenia mięśniowe, niewyraźne widzenie, ziewanie, zaparcia, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne pocenie się, ogólne osłabienie (astenia), przyrost masy ciała, zwiększenie stężenia cholesterolu.
- Niezbyt często: nieprawidłowe krwawienia (np. wybroczyny), stany splątania, omamy, objawy pozapiramidowe, przyspieszone bicie serca, przejściowe wzrosty lub spadki ciśnienia krwi, rozszerzenie źrenic, zatrzymanie moczu, wysypka skórna, świąd.
- Rzadko i w pojedynczych przypadkach: hiponatremia, mania, napady drgawkowe, zespół niespokojnych nóg, zwolnienie pracy serca, podwyższenie enzymów wątrobowych, hiperprolaktynemia.
Do bardzo rzadkich zdarzeń należą ostra jaskra, uszkodzenie wątroby, krwawienia z żołądka lub jelit, zespół serotoninowy oraz ciężkie reakcje alergiczne skóry (np. zespół Stevensa-Johnsona).
Interakcje paroksetyny z innymi lekami i substancjami
- Tamoksyfen: paroksetyna silnie hamuje enzym CYP2D6 w wątrobie, przez co znacząco zmniejsza przekształcanie tamoksyfenu (stosowanego w raku piersi) w jego aktywną formę, znosząc jego skuteczność.
- Inhibitory MAO: bardzo niebezpieczna interakcja prowadząca do zespołu serotoninowego. Wymagana jest bezwzględna 14-dniowa przerwa między stosowaniem IMAO a paroksetyny.
- Leki o działaniu serotoninergicznym: jednoczesne stosowanie z tryptanami, tramadolem, fentanylem, linezolidem czy preparatami dziurawca zwiększa ryzyko toksyczności serotoninowej.
- Leki przeciwzakrzepowe i NLPZ: łączenie paroksetyny z lekami takimi jak warfaryna, kwas acetylosalicylowy czy ibuprofen zwiększa ryzyko przedłużonych krwawień.
Przechowywanie paroksetyny
Lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C lub 30°C (dokładne informacje znajdują się na opakowaniu wybranego producenta). Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić tabletki przed działaniem światła i wilgoci, w miejscu całkowicie niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.