Theospirex retard 0,15 g, 50 tabletek o przedłużonym uwalnianiu

Theospirex retard, 0,15 g, 50 tabletek o przedłużonym uwalnianiu to lek, którego substancją czynną jest teofilina. 

Theospirex retard jest lekiem zawierającym teofilinę w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu.
Lek Theospirex retard wykazuje działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli, oskrzelików i naczyń krwionośnych oraz hamuje uwalnianie mediatorów z komórek biorących udział w reakcjach zapalnych.
Lek Theospirex retard również wpływa dodatnio na siłę i czas skurczu mięśnia sercowego, zwiększa wydalanie moczu i zmniejsza obrzęk.

Na co jest lek Theospirex Retard?

Zapobieganie skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Uwaga!

Leki zawierające teofilinę o przedłużonym uwalnianiu nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy) lub zaburzeń oddychania spowodowanych ostrym skurczem oskrzeli.
Teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Nie stosować leku Theospirex retard:

• jeśli pacjent ma uczulenie na teofilinę, pochodne teofiliny lub inne pochodne ksantyny, lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku,

• jeśli u pacjenta wystąpił świeży zawał mięśnia sercowego,

• jeśli u pacjenta wystąpił wstrząs lub zapaść,

• jeśli u pacjenta stwierdzono ostre zaburzenia rytmu serca,

• jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby,

• jeśli u pacjenta stwierdzono obrzęk płuc,

• jeśli u pacjenta stwierdzono skłonność do drgawek,

• jeśli u pacjenta stwierdzono padaczkę,

• jeśli dziecko ma mniej niż 6 lat.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Theospirex retard należy omówić to z lekarzem:

• jeśli u pacjenta występuje nadciśnienie tętnicze,

• jeśli u pacjenta występuje niestabilna dławica piersiowa,

• w przypadku ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca (w tym także zaburzeń rytmu serca z szybką czynnością serca),

• jeśli u pacjenta występuje przerostowa kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu (choroba mięśnia sercowego),

• jeśli u pacjenta występuje nadczynność tarczycy,

• jeśli u pacjenta występuje choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy,

• jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby,

• jeśli u pacjenta występuje porfiria,

• jeśli u pacjenta występuje niewydolność serca,

• jeśli u pacjenta występuje serce płucne,

• jeśli u pacjenta występuje jaskra,

• jeśli u pacjenta występuje cukrzyca,

• jeśli u pacjenta występuje długo utrzymująca się gorączka,

• jeśli u pacjenta występują zakażenia wirusowe,

• jeśli pacjent jednocześnie stosuje leki spowalniające metabolizm teofiliny (w tym także w okresie bezpośrednio po ich odstawieniu).

Lek należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u osób w podeszłym wieku.

Leku nie należy stosować w ostrym napadzie astmy oskrzelowej i stanach astmatycznych.

Gorączka zmniejsza szybkość wydalania teofiliny z organizmu. W przypadku ostrej choroby przebiegającej z gorączką konieczne może być zmniejszenie dawki w celu uniknięcia zatrucia.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

W szczególności należy poinformować o stosowaniu któregokolwiek z poniższych leków, gdyż Theospirex retard może zmieniać ich działanie oraz zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych:

• Leku Theospirex retard nie należy stosować jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi ksantyny i ich pochodne.

• Efedryna. Teofilina nasila działanie efedryny.

• Teofilina nasila działanie sympatykomimetyków (takich jak salbutamol, formoterol) stosowanych w leczeniu stanów skurczowych oskrzeli, kofeiny i podobnych substancji.

• Teofilina zwiększa wydalanie nerkowe soli litu (stosowanych w leczeniu manii lub depresji), zmniejsza jego wchłanianie i stężenie we krwi.

• Glikozydy naparstnicy (leki pobudzające pracę serca). Poprzez dodatni wpływ na siłę i czas skurczu mięśnia sercowego teofilina może nasilać działanie glikozydów naparstnicy i prowadzić do zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym.

• Teofilina może osłabić działanie leków β-adrenolitycznych (leki stosowane m.in. w leczeniu nadciśnienia tętniczego), adenozyny (lek stosowany w zaburzeniach rytmu serca), benzodiazepin (leki o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym,

  przeciwdrgawkowym) i pankuronium (lek stosowany podczas znieczulenia ogólnego w celu ułatwienia intubacji i zwiotczenia mięśni szkieletowych w trakcie zabiegów chirurgicznych).

• Teofilina nasila działanie leków moczopędnych.

• Istnieją dowody wskazujące, że u osób otrzymujących jednocześnie ketaminę (szybko działający środek znieczulający) dojść może do obniżenia progu drgawkowego.

• Zastosowanie halotanu (środek stosowany do znieczulenia ogólnego) u pacjentów leczonych teofiliną może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Mniejsze stężenie teofiliny we krwi występuje u palaczy tytoniu.

W przypadku stosowania leków wpływających na stężenie teofiliny w surowicy krwi należy odpowiednio dostosować dawkę.

Należy poinformować o stosowaniu leków, które mogą nasilać działanie leku Theospirex retard i zwiększać ryzyko wystąpienia jego działań niepożądanych:

• cymetydyna (lek stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy),

• allopurynol (lek zmniejszający zawartość kwasu moczowego we krwi i moczu, hamujący tworzenie kamieni szczawianowych w drogach moczowych, zapobiegający odkładaniu się złogów moczanów w mięśniach i nerkach),

• antybiotyki fluorochinolowe (enoksacyna, lomefloksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna). Zaleca się częste kontrolowanie stężenia teofiliny u pacjentów leczonych takimi antybiotykami,

• antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna),

• disulfiram (lek stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu),

• estrogeny (leki hormonalne stosowane m.in. w hormonalnej terapii zastępczej),

• fluwoksamina (lek przeciwdepresyjny z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny),

• interferon-α (lek stosowany w leczeniu nowotworów),

• izoniazyd (lek stosowany w zapobieganiu i leczeniu gruźlicy),

• metotreksat (lek stosowany w leczeniu nowotworów),

• meksyletyna i propafenon (leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca),

• rofekoksyb (lek stosowany w leczeniu bólu w schorzeniach reumatycznych),

• propranolol (lek stosowany m.in. w nadciśnieniu tętniczym),

• tyklopidyna (lek zapobiegający tworzeniu się zakrzepów),

• leki blokujące kanał wapniowy (werapamil, diltiazem) stosowane w chorobach serca,

• wiloksazyna (lek przeciwdepresyjny).

W takich przypadkach lekarz może zalecić zmniejszenie dawki leku Theospirex retard.

Należy poinformować o stosowaniu leków, które mogą osłabiać działanie leku Theospirex retard i zmniejszać jego skuteczność:

• aminoglutetimid (lek stosowany w leczeniu niektórych nowotworów prostaty),

• karbamazepina (lek stosowany w leczeniu padaczki),

• izoprenalina (lek stosowany w astmie oskrzelowej),

• fenobarbital (lek przeciwpadaczkowy),

• fenytoina (lek o działaniu przeciwdrgawkowym),

• prymidon (lek przeciwpadaczkowy),

• ryfampicyna (lek stosowany w gruźlicy),

• sukralfat (lek stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy),

• sulfinpirazon (lek zwiększający wydalanie kwasu moczowego z moczem, stosowany w dnie moczanowej),

• leki zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).

Jeśli pacjent stosuje jednocześnie którykolwiek z powyższych leków, lekarz może zalecić zwiększenie dawki leku Theospirex retard.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania teofiliny w okresie ciąży, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań.
Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działania niepożądane u płodu.

Teofiliny nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszych trzech miesiącach, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W drugim i trzecim trymestrze ciąży teofilinę można stosować tylko wtedy, kiedy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działania niepożądane u płodu.

Stopień wiązania teofiliny z białkami osocza oraz klirens mogą ulegać zmniejszeniu w trakcie rozwoju ciąży. Wskazane może być zmniejszenie dawki, aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych.

Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować kurczliwość macicy. Należy prowadzić dokładne monitorowanie noworodków narażonych na działanie teofiliny w końcowym okresie ciąży w celu wykrycia ewentualnych objawów wywołanych jej działaniem.

Karmienie piersią
Nie należy stosować leku Theospirex retard w okresie karmienia piersią.
Teofilina przenika do mleka matki i w okresie karmienia piersią może powodować działania
niepożądane u karmionych niemowląt. Jej stężenie w mleku karmiącej matki może stanowić 60 – 90%
stężenia tego leku we krwi.

Jak brać Theospirex Retard?

Lek Theospirex retard należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie uwzględniając skuteczność działania leku i tolerowanie leku przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu (zakres stężeń terapeutycznych: 8 – 20 μg/ml). Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie.

Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej.

Dawkowanie leku Theospirex retard
Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11 do 13 mg/kg masy ciała
Odpowiada to całkowitej dawce dobowej 900 mg (6 tabletek).

• Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat (8 do 12 mg/kg masy ciała na dobę):

  300 mg teofiliny (2 tabletki) co 12 godzin (rano i wieczorem).

• Młodzież w wieku 13 do 16 lat (8 do 15 mg/kg masy ciała na dobę):

  225 do 300 mg teofiliny (1 i ½ tabletki do 2 tabletek) co 12 godzin (rano i wieczorem).

• Dzieci w wieku 10 do 12 lat (11 do 15 mg/kg masy ciała na dobę):

  225 mg teofiliny (1 i ½ tabletki) co 12 godzin (rano i wieczorem).

• Dzieci w wieku 6 do 9 lat (10 do 17 mg/kg masy ciała na dobę):

  150 mg teofiliny (1 tabletka) co 12 godzin (rano i wieczorem).

W przypadku niezadowalającej poprawy dawkę dobową zwiększa się stopniowo w odstępach co 3 dni o około 25% aż do uzyskania poprawy klinicznej lub do momentu, w którym zostanie osiągnięta maksymalna dawka dobowa, jak niżej:
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat: 13 mg/kg masy ciała na dobę

W przypadku braku możliwości kontrolowania stężenia leku we krwi nie należy przekraczać dawki
dobowej:

• u dzieci w wieku 6 do 9 lat: 600 mg (4 tabletki),

• u dzieci w wieku powyżej 9 do 12 lat: 750 mg (5 tabletek),

• u młodzieży w wieku powyżej 12 lat oraz u dorosłych: 900 mg (6 tabletek).

W przypadku konieczności utrzymania wyżej podanych dawek maksymalnych, wskazane jest kontrolowanie stężenia teofiliny we krwi.

Jeśli lek zawierający teofilinę o niezmodyfikowanym uwalnianiu ma być zastąpiony lekiem o zmodyfikowanym uwalnianiu, może być konieczne zmniejszenie dawki dobowej.

W razie zmiany leku zawierającego teofilinę na inny lek zawierający teofilinę lekarz będzie monitorował leczenie, kontrolując stężenie teofiliny w surowicy.

Dzieci w wieku poniżej 6 lat
Leku Theospirex retard nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Palenie tytoniu
Osobom palącym tytoń, z powodu szybszego wydalania teofiliny, należy podawać odpowiednio większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem masy ciała niż niepalącym dorosłym pacjentom.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu z osobami niepalącymi.

Szczególne grupy pacjentów
Na ogół wydalanie teofiliny przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypą), gorączką niepoddającą się leczeniu, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów przyjmujących niektóre leki oraz u osób pijących większe ilości alkoholu. Dlatego też tacy pacjenci wymagają zastosowania mniejszych dawek teofiliny oraz zachowania szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji o zwiększeniu stosowanej dawki.

Informowano też o zmniejszeniu wydalania teofiliny po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy.
W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek
Bardzo często u pacjentów z zaburzeniami wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny. Dlatego też u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania.

Sposób podawania
Tabletki należy stosować doustnie, po posiłku.
Dawki pojedyncze należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu doby. W przypadku podawania leku dwa razy na dobę, zazwyczaj dawkę przyjmuje się rano i wieczorem.
Tabletki można podzielić na dwie równe dawki wzdłuż linii podziału.
Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.

Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od rodzaju, nasilenia oraz przebiegu choroby.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Theospirex retard
Objawy przedawkowania
Objawy przedawkowania teofiliny mogą wystąpić, jeśli jej stężenie w surowicy krwi jest większe niż 20 µg/ml, i ulegają nasileniu w przypadku większych stężeń.
Zazwyczaj najpierw występuje tachykardia (przyspieszenie czynności serca), później objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, wymioty z domieszką krwi, bóle żołądka, biegunka), pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (niepokój, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy), nadmierne pragnienie, szumy w uszach, kołatanie serca i zaburzenia rytmu serca. Może wystąpić nadmierne pocenie się i drżenie mięśni.
W przypadku znacznego przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 µg/ml) mogą wystąpić drgawki, niewydolność krążenia, hipertermia (wzrost temperatury ciała), ciężkie zaburzenia rytmu serca, w tym komorowe zaburzenia rytmu serca, a nawet zatrzymanie krążenia i zgon.
U pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na teofilinę, ciężkie objawy przedawkowania mogą wystąpić nawet, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest mniejsze niż 20 µg/ml.

Postępowanie po przedawkowaniu
W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub oddziałem ratunkowym najbliższego szpitala. W przypadku objawów zagrażających życiu należy natychmiast wezwać pogotowie ratunkowe.

W przypadku łagodnych objawów przedawkowania:
Należy przerwać podawanie leku i oznaczyć stężenie teofiliny w osoczu. Jeśli leczenie jest wznawiane, dawkę należy odpowiednio zmniejszyć.
Jeśli wystąpią objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. niepokój i drgawki):

• należy podawać dożylnie diazepam 0,1-0,3 mg/kg masy ciała, maksymalnie 15 mg.

Jeśli objawy przedawkowania potencjalnie zagrażają życiu należy:

• monitorować czynności życiowe i utrzymywać drożność dróg oddechowych,

• podać tlen,

• w razie konieczności, podawać dożylnie płyny zwiększające objętość osocza,

• kontrolować i w razie konieczności uzupełniać niedobory płynów i elektrolitów,

• zastosować hemoperfuzję (patrz poniżej).

W przypadku zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca:

• u pacjentów, którzy nie chorują na astmę należy dożylnie podać propranolol: 1 mg u dorosłych; 0,02 mg/kg masy ciała u dzieci. Dawkę można powtarzać co 5-10 minut aż do przywrócenia prawidłowego rytmu serca, do dawki maksymalnej 0,1 mg/kg mc.

Ostrzeżenie:
U pacjentów chorych na astmę oskrzelową propranolol może wywołać silny skurcz oskrzeli, dlatego u tych pacjentów zamiast propranololu należy podawać werapamil.

W bardzo ciężkich przypadkach zatrucia, gdy opisane powyżej postępowanie jest nieskuteczne oraz u pacjentów, u których stężenie teofiliny w osoczu jest bardzo duże, szybkie i całkowite odtrucie można osiągnąć przez zastosowanie hemoperfuzji lub hemodializy. W większości przypadków nie jest to konieczne, ponieważ teofilina jest metabolizowana dostatecznie szybko.

Pominięcie zastosowania leku Theospirex retard
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Theospirex retard
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Jak każdy lek, lek Theospirex retard może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W czasie stosowania leku Theospirex retard mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Zaburzenia żołądka i jelit:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, brak apetytu, jadłowstręt. Opisywano wystąpienie krwawych wymiotów po teofilinie. Istniejący refluks żołądkowo-przełykowy może ulec nasileniu w nocy z powodu rozkurczu zwieracza przełyku.

Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, wzmożenie odruchów, drżenie kończyn i napady drgawek.

Zaburzenia serca:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zaburzenia rytmu serca, przyspieszona czynność serca, skurcze dodatkowe i komorowe zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): przyspieszenie oddechu.

Zaburzenia naczyniowe:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): obniżenie ciśnienia tętniczego.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększone wydalanie moczu związane z działaniem moczopędnym teofiliny, może wystąpić różnego stopnia białkomocz, zwiększenie liczby erytrocytów w moczu. Obserwowano również wystąpienie zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Zaburzenia układu immunologicznego:
Niezbyt często (u mniej niż 1 na 100, ale u więcej niż 1 na 1000 pacjentów): reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, uogólniony świąd, obrzęk naczynioruchowy – reakcje alergiczne, takie jak reakcje skórne i nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (np. gardła lub języka), trudności w oddychaniu i (lub) swędzenie i wysypka.

Badania diagnostyczne:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi, (zmniejszenie stężenia potasu we krwi), zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zmiany stężenia elektrolitów we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi.

Objawy niepożądane mogą być bardziej nasilone u osób z nadwrażliwością na teofilinę lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu większe niż 20 mg/l).

W szczególności, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy działania toksycznego, takie jak drgawki, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi, komorowe zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego).

Substancja czynna leku Theospirex retard:  Teofilina bezwodna.

Substancje pomocnicze leku Theospirex retard: amoniowego metakrylanu kopolimer (typ B) (Eudragit RSPO), powidon 25, talk, magnezu stearynian, woda oczyszczona, hypromeloza HPMC 5-6, hypromeloza HPMC 2910, tytanu dwutlenek (E171), triacetyna, makrogol 6000.

Teofilina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność, ze względu na możliwość wystąpienia objawów senności oraz zawrotów głowy.

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań