Montelukast
Co to jest montelukast?
Montelukast to wybiórczy antagonista receptora dla leukotrienów cysteinylowych (CysLT1). Leukotrieny to silne substancje prozapalne wydzielane przez komórki układu odpornościowego (np. komórki tuczne i eozynofile), które powodują skurcz mięśni gładkich oskrzeli, zwiększone wydzielanie gęstego śluzu i obrzęk dróg oddechowych. Blokując ich działanie na poziomie receptora, montelukast łagodzi objawy astmy, zapobiega jej zaostrzeniom i zmniejsza stan zapalny dróg oddechowych. Dostępny jest w różnych dawkach i postaciach, co ułatwia jego stosowanie u pacjentów w każdym wieku.
Na co stosuje się montelukast?
Wskazania ogólne:
- przewlekłe leczenie astmy oskrzelowej,
- zapobieganie wysiłkowemu skurczowi oskrzeli,
- łagodzenie objawów alergicznego nieżytu nosa u pacjentów z astmą.
Wskazania szczegółowe:
- leczenie pomocnicze u pacjentów z łagodną do umiarkowanej astmą przewlekłą, u których leczenie wziewnymi kortykosteroidami i doraźnie stosowanymi, krótko działającymi beta-agonistami nie zapewnia wystarczającej kontroli objawów,
- alternatywna metoda leczenia dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z łagodną astmą przewlekłą bez ciężkich zaostrzeń w wywiadzie (często stosowana u dzieci), u których nie można zastosować sterydów wziewnych,
- zapobieganie zwężeniu dróg oddechowych wywołanemu wysiłkiem fizycznym.
Jak działa montelukast?
Montelukast łączy się wybiórczo i z dużym powinowactwem z receptorem CysLT1 znajdującym się w drogach oddechowych. Hamuje tym samym fizjologiczne działanie leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4). Ograniczenie tego szlaku zapalnego prowadzi do rozkurczu oskrzeli (efekt jest zauważalny w ciągu kilku godzin od podania), zmniejsza migrację komórek zapalnych, ogranicza obrzęk śluzówki oraz redukuje produkcję śluzu. Przyczynia się to do znacznej poprawy ogólnej kontroli astmy.
W jakich postaciach farmaceutycznych występuje montelukast?
Forma doustna:
- tabletki powlekane
- tabletki do rozgryzania i żucia
- granulat
Dawkowanie montelukastu
Dawkowanie zależy głównie od wieku pacjenta i postaci leku:
- dorośli i młodzież od 15. roku życia: 10 mg (jedna tabletka powlekana) 1 raz na dobę, wieczorem,
- dzieci od 6 do 14 lat: 5 mg (jedna tabletka do rozgryzania i żucia) 1 raz na dobę, wieczorem,
- dzieci od 2 do 5 lat: 4 mg (jedna tabletka do rozgryzania i żucia lub jedna saszetka granulatu) 1 raz na dobę, wieczorem,
- dzieci od 6 miesięcy do 2 lat: 4 mg (jedna saszetka granulatu) 1 raz na dobę, wieczorem.
Tabletki powlekane i granulat można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego. Granulat można podawać bezpośrednio do jamy ustnej lub wymieszać z łyżką miękkiego pokarmu o temperaturze pokojowej (np. mus jabłkowy, marchew z ryżem). Tabletek do rozgryzania i żucia nie należy przyjmować z posiłkiem; zaleca się je zażywać co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po jedzeniu.
Montelukast a ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu montelukastu na przebieg ciąży czy rozwój płodu. Ograniczone dane z ogólnoświatowych rejestrów nie wskazują na związek między przyjmowaniem leku a występowaniem wad wrodzonych, dlatego lek może być stosowany u kobiet w ciąży, jednak wyłącznie w sytuacjach, gdy lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne po rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści.
Montelukast a karmienie piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka samic. Nie ma jednoznacznych danych potwierdzających przenikanie leku do mleka kobiecego. Z tego względu lek może być stosowany u kobiet karmiących piersią tylko wtedy, gdy lekarz zdecyduje, że jest to absolutnie konieczne dla zdrowia matki.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie leku montelukast
Spożywanie alkoholu podczas terapii astmy może zaostrzać przebieg choroby i potęgować niektóre działania niepożądane leku (np. zawroty głowy, zmęczenie, senność). Nie ma konieczności dostosowywania dawki preparatu u osób w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby.
Przeciwwskazania do stosowania leku montelukast
Główne przeciwwskazania:
nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
Uwagi dodatkowe:
Montelukastu nie stosuje się do przerywania ostrych napadów duszności lub zaostrzeń astmy (nie ma on właściwości natychmiastowego rozszerzenia oskrzeli). Po włączeniu do terapii montelukastu pacjentom nie wolno bez konsultacji z lekarzem nagle odstawiać stosowanych dotychczas wziewnych i doustnych kortykosteroidów.
W trakcie leczenia mogą wystąpić zdarzenia neuropsychiatryczne (np. zaburzenia snu, depresja, niepokój, zmiany zachowania, myśli samobójcze). W przypadku zauważenia u pacjenta nietypowego zachowania należy pilnie skonsultować się z lekarzem.
W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów z astmą przyjmujących ten lek opisywano wystąpienie zespołu Churga-Straussa (rodzaj układowego zapalenia naczyń). Należy zachować czujność na objawy takie jak: eozynofilia, wysypka, nasilenie powikłań płucnych czy kardiologicznych.
Skutki uboczne leku montelukast
Możliwe działania niepożądane obejmują:
- infekcje górnych dróg oddechowych,
- bóle i zawroty głowy,
- bóle brzucha, nudności, biegunkę,
- zmiany nastroju i zachowania (drażliwość, niepokój, koszmary senne),
- wysypkę skórną,
- zmęczenie i złe samopoczucie.
Częstość i charakter działań niepożądanych
- Bardzo często: zakażenia górnych dróg oddechowych.
- Często: biegunka, nudności, wymioty, gorączka, wysypka, zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT).
- Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne i wrogość, depresja, zawroty głowy, senność, parestezje, drgawki, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, siniaczenie, świąd, pokrzywka, bóle stawów, bóle i kurcze mięśniowe, osłabienie, zmęczenie, obrzęki.
- Rzadko: zwiększona skłonność do krwawień, drżenie, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy.
- Bardzo rzadko: omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze, nacieki eozynofilowe w wątrobie, objawy zespołu Churga-Straussa, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, zapalenie wątroby.
Interakcje leku montelukast z innymi lekami i substancjami
- Montelukast można podawać łącznie z innymi rutynowo stosowanymi lekami przeciwastmatycznymi (np. kortykosteroidami wziewnymi).
- Leki pobudzające aktywność enzymu wątrobowego CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą obniżać stężenie montelukastu w organizmie. Choć modyfikacja dawki nie jest z reguły zalecana, pacjenci (szczególnie dzieci) wymagają uważnej obserwacji klinicznej.
- Montelukast zazwyczaj nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę leków metabolizowanych przez układ cytochromu P450 (np. teofiliny, warfaryny, digoksyny, doustnych środków antykoncepcyjnych).
Przechowywanie montelukastu
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Chronić przed światłem i wilgocią. Granulat doustny należy zażyć w ciągu 15 minut od momentu otwarcia saszetki.