Olanzapina
Co to jest olanzapina?
Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym, przeciwmaniakalnym i stabilizującym nastrój. Należy do grupy pochodnych tienobenzodiazepiny. Jako lek atypowy (drugiej generacji) charakteryzuje się szerszym profilem działania na receptory w mózgu w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, co przekłada się na skuteczność zarówno w zwalczaniu objawów pozytywnych (np. omamy, urojenia), jak i negatywnych (np. wycofanie społeczne, apatia) schizofrenii, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka wystąpienia niektórych działań niepożądanych (takich jak zaburzenia ruchowe).
Na co stosuje się olanzapinę?
Wskazania ogólne:
- Leczenie schizofrenii.
- Leczenie średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii.
Wskazania szczegółowe:
- Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów ze schizofrenią, u których stwierdzono dobrą odpowiedź w początkowej fazie terapii.
- Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną.
- W postaci iniekcji krótkodziałających: do szybkiego opanowywania pobudzenia i zaburzeń zachowania u pacjentów ze schizofrenią lub epizodem manii, gdy leczenie doustne nie jest odpowiednie.
Jak działa olanzapina?
Olanzapina wykazuje powinowactwo do wielu układów receptorowych w ośrodkowym układzie nerwowym. Jej mechanizm działania opiera się głównie na antagonizmie (blokowaniu) receptorów serotoninowych (szczególnie 5-HT2A) oraz receptorów dopaminowych (D1, D2, D3, D4, D5). Dodatkowo lek blokuje receptory cholinergiczne (muskarynowe), receptory alfa-1-adrenergiczne oraz receptory histaminowe H1. Blokowanie tych ostatnich odpowiada za częsty efekt uboczny w postaci senności. Z kolei kompleksowe działanie na układ dopaminergiczny i serotoninergiczny pozwala na stabilizację nastroju i redukcję objawów psychotycznych.
W jakich postaciach farmaceutycznych występuje olanzapina?
Forma doustna
- tabletki powlekane,
- tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej.
Forma iniekcyjna
- proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań (forma o szybkim uwalnianiu do stosowania domięśniowego),
- proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (podawana domięśniowo raz na 2 do 4 tygodni).
Dawkowanie olanzapiny
Dawkowanie zależy od wskazania i ustala je lekarz:
- Schizofrenia: zalecana dawka początkowa to 10 mg na dobę.
- Epizod manii: dawka początkowa wynosi 15 mg jako pojedyncza dawka dobowa w monoterapii lub 10 mg na dobę w terapii skojarzonej (np. z kwasem walproinowym lub litem).
- Zapobieganie nawrotom w chorobie dwubiegunowej: zalecana dawka początkowa to 10 mg na dobę.
Dawka dobowa może być ustalana w zależności od stanu klinicznego w zakresie od 5 do 20 mg na dobę. Zwiększenie dawki ponad standardową dawkę docelową zaleca się przeprowadzać dopiero po odpowiedniej ocenie klinicznej w odstępach nie krótszych niż 24 godziny.
Mniejsza dawka początkowa (np. 5 mg na dobę) powinna być rozważona u pacjentów w wieku 65 lat i starszych, jeśli wymagają tego czynniki kliniczne.
Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Olanzapina a ciąża
Olanzapina nie powinna być stosowana w ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych w trzecim trymestrze ciąży są w grupie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych oraz odstawiennych (m.in. pobudzenie, wzmożone lub osłabione napięcie mięśniowe, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe).
Olanzapina a karmienie piersią
Olanzapina przenika do mleka matki. Nie zaleca się karmienia piersią podczas terapii tym lekiem, aby uniknąć narażenia niemowlęcia na potencjalne skutki uboczne.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie olanzapiny
Podczas stosowania olanzapiny należy unikać spożywania alkoholu. Obie substancje działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co znacznie nasila senność, zaburzenia koncentracji i funkcji motorycznych.
Dym tytoniowy przyspiesza metabolizm olanzapiny (indukuje izoenzym CYP1A2). U palaczy stężenie leku we krwi może być niższe, a nagłe rzucenie palenia w trakcie terapii może prowadzić do wzrostu stężenia leku w organizmie i nasilenia skutków ubocznych.
Przeciwwskazania do stosowania olanzapiny
Główne przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na olanzapinę lub substancje pomocnicze.
- Stwierdzone ryzyko wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania.
Uwagi dodatkowe
Nie zaleca się stosowania u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą spowodowaną otępieniem (zwiększone ryzyko śmiertelności i udarów). Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu metabolicznego (przyrost masy ciała, wzrost glukozy i lipidów) wymagane jest regularne monitorowanie tych parametrów. W razie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (wysoka gorączka, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości) należy natychmiast przerwać podawanie leku.
Skutki uboczne olanzapiny
Możliwe działania niepożądane:
- zwiększenie masy ciała, zwiększenie apetytu,
- senność, nadmierne uspokojenie,
- zawroty głowy (szczególnie przy nagłym wstawaniu),
- podwyższenie poziomu prolaktyny, cholesterolu, trójglicerydów i glukozy we krwi,
- suchość w ustach, zaparcia,
- objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność mięśni).
Częstość i charakter działań niepożądanych
- Bardzo często: przyrost masy ciała, senność, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi.
- Często: zwiększenie stężenia cholesterolu, trójglicerydów i glukozy, eozynofilia, zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskineza, niedociśnienie ortostatyczne, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, wysypka, astenia, zmęczenie, obrzęki.
- Niezbyt często: leukopenia, neutropenia, rzadkoskurcz, wydłużenie odstępu QTc, , łysienie, nadwrażliwość na światło, nietrzymanie lub zatrzymanie moczu, brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia.
- Rzadko lub w pojedynczych przypadkach: złośliwy zespół neuroleptyczny, reakcje anafilaktyczne, zaostrzenie cukrzycy (niekiedy z kwasicą ketonową), hipotermia, napady drgawkowe, zapalenie trzustki, polekowe uszkodzenie wątroby, priapizm, rabdomioliza. W przypadku iniekcji o przedłużonym uwalnianiu istnieje ryzyko „zespołu poiniekcyjnego” (nagła sedacja, splątanie, śpiączka).
Interakcje olanzapiny z innymi lekami i substancjami
- Leki hamujące CYP1A2 (np. fluwoksamina) mogą znacznie spowolnić metabolizm olanzapiny, nasilając jej skutki uboczne.
- Leki o działaniu uspokajającym (np. benzodiazepiny) potęgują działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy.
- Olanzapina może znosić działanie agonistów dopaminy (np. lewodopy) stosowanych w chorobie Parkinsona.
- Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu z lekami wydłużającymi odstęp QTc w zapisie EKG.
Przechowywanie olanzapiny
Przechowywać w temperaturze pokojowej, w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzeci. Chronić przed światłem i wilgocią. Formy iniekcyjne mają własne, rygorystyczne zasady przechowywania (np. zakaz zamrażania) i muszą być przygotowywane bezpośrednio przed użyciem przez personel medyczny.
FAQ – najczęściej zadawane pytania dotyczące olanzapiny
Czy potrzebna jest recepta?
Czy można stosować u dzieci?
Inne często zadawane pytania
Czy olanzapina uzależnia?
Jak szybko zaczyna działać olanzapina?
Czy olanzapinę można stosować długotrwale?
Portal ma charakter edukacyjny. Staramy się, aby treści były poprawne merytorycznie, jednak nie powinny zastępować porady lekarza lub farmaceuty, dietetyka, kosmetologa czy fizjoterapeuty odnoszącej się do indywidualnej sytuacji pacjenta. Redakcja i wydawca nie ponoszą odpowiedzialności za skutki zastosowania się do zamieszczonych informacji. Prosimy, skonsultuj się ze specjalistą, zanim zdecydujesz o podjęciu danej terapii mającej wpływ na Twoje zdrowie.