Pregabalina
Co to jest pregabalina?
Pregabalina należy do grupy leków przeciwpadaczkowych,które działają na układ nerwowy poprzez modulację uwalniania neuroprzekaźników. Wykazuje właściwości przeciwbólowe, przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe.
Na co stosuje się pregabalinę?
Wskazania ogólne:
- Leczenie bólu neuropatycznego.
- Jako terapia wspomagająca leczenie napadów padaczkowych.
- Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD).
Wskazania szczegółowe:
- Ból neuropatyczny obwodowy i ośrodkowy, m.in. w neuropatii cukrzycowej czy neuralgii półpaścowej.
- Napady częściowe u dorosłych.
- Zaburzenia lękowe u dorosłych, gdy inne terapie są niewystarczające.
Jak działa pregabalina?
Pregabalina wiąże się z podjednostkami α2-δ napięciowo-zależnych kanałów wapniowych, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania neurotransmiterów pobudzających w ośrodkowym układzie nerwowym. Dzięki temu redukuje nadmierną pobudliwość neuronów odpowiedzialnych za ból neuropatyczny, napady padaczkowe i objawy lęku. Pregabalina nie działa bezpośrednio na receptory GABA, mimo że wykazuje strukturalne podobieństwo do tego neuroprzekaźnika.
Postacie farmaceutyczne pregabaliny
W leczeniu stosowane są jedynie formy doustne pregabaliny.
Forma doustna
- Kapsułki twarde
Dawkowanie pregabaliny
Stosowanie leku Pregabalin oraz jego dawkowanie ustalane jest przez lekarza prowadzącego, na podstawie wywiadu chorobowego oraz indywidualnego stanu pacjenta, rozpoczynając od niższych dawek z możliwością stopniowego zwiększania. Zwykle stosowane dawki dobowe to 150–600 mg w dwóch lub trzech dawkach podzielonych.
- Dorośli: dawki zależne od wskazania, masy ciała, tolerancji oraz czynności nerek.
- Osoby starsze oraz pacjenci z niewydolnością nerek: mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny
- Lek należy przyjmować regularnie, najlepiej o stałych porach.
- Nie należy przerywać terapii bez konsultacji z lekarzem. Odstawianie powinno być stopniowe.
Pregabalina a ciąża
Lek może być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Każde zastosowanie wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści przez lekarza.
Pregabalina a karmienie piersią
Pregabalina w niewielkim stopniu przenika do mleka matki. Wpływ pregabaliny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Podczas przyjmowania przez kobietę karmiącą leku dziecko powinno być obserwowane pod kątem wystąpienia działań niepożądanych. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie pregabaliny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie pregabaliny
Alkohol nasila działanie pregabaliny na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększając ryzyko senności, zaburzeń koordynacji czy zawrotów głowy. Należy unikać picia alkoholu podczas terapii.
Przeciwwskazania do stosowania pregabaliny
Główne przeciwwskazania
Przeciwwskazaniem do stosowania substancji jest występowanie reakcji nadwrażliwości na pregabalinę.
Uwagi dodatkowe
- Należy zachować ostrożność u osób z chorobami nerek.
- Ze względu na ryzyko senności, zawrotów głowy należy uważać przy prowadzeniu pojazdów.
- Możliwe zwiększone ryzyko nadużywania u osób z historią uzależnień.
- Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego, takich jak obrzęk twarzy, obrzęk ust lub obrzęk w obrębie górnych dróg oddechowych.
- U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną.
- Ze względu na ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego zaleca się ostrożność przy przepisywania pregabaliny do stosowania jednocześnie z opioidami.
Skutki uboczne pregabaliny
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Możliwe działania niepożądane
- Zawroty głowy, senność,
- Biegunka, nudności, wymioty,
- Zaburzenia pamięci,
- Zmęczenie,
- Spadek libido,
- Obrzęki obwodowe,
- Zwiększenie masy ciała,
- Zaburzenia widzenia,
- Suchość w ustach,
- Mrowienie, drętwienie kończyn,
- Bóle głowy,
- Agresja, depresja, pobudzenie
- Nadciśnienie tętnicze,
- Niedociśnienie tętnicze,
- Omamy,
- Pokrzywka, wysypka,
- Nadmierna potliwość.
Częstość i charakter działań ubocznych
- Bardzo często: zawroty głowy, senność, bóle głowy.
- Często: zwiększenie apetytu, euforia, splątanie, drażliwość, zmniejszone libido, ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia wymowy, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, nieostre widzenie, podwójne widzenie, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, wzdęcia, zaburzenia erekcji, zaburzenia chodu, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, zmęczenie, obrzęki obwodowe, obrzęki, zwiększenie masy ciała.
- Niezbyt często: anoreksja, omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, zmiany nastroju, depersonalizacja, nasilenie bezsenności, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, niezwykłe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia, omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, nadreaktywność psychoruchowa, zaburzenia pola widzenia, brak smaku, dyskineza, ułożeniowe zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, niedoczulica, niepamięć, przeczulica, uczucie pieczenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, ból oka, niedowidzenie, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez, tachykardia, zaczerwienienie, nagłe uderzenia gorąca, duszność, suchość w nosie, uczucie rozdęcia brzucha, nadczynność gruczołów ślinowych, choroba refluksowa, niedoczulica w obrębie ust, pocenie się, wysypka grudkowa, drżenia mięśniowe, obrzęk stawów, kurcze mięśni, bóle mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, sztywność mięśni, nietrzymanie moczu, ból podczas oddawania moczu, opóźnienie ejakulacji, zaburzenia czynności seksualnych, upadki, ucisk w klatce piersiowej, osłabienie, pragnienie, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, ALT, AST, zmniejszenie liczby płytek krwi.
- Rzadko: neutropenia, hipoglikemia, odhamowanie, podwyższony nastrój, hipokineza, omamy węchowe, dysgrafia, utrata obwodowej części pola widzenia, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmieniona głębia widzenia, wrażenie błysków w oczach, podrażnienie oka, rozszerzenie źrenic, zez, widzenie w jasnych kolorach, przeczulica słuchowa, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, tachykardia zatokowa, bradykardia zatokowa, arytmia zatokowa, niedociśnienie, nadciśnienie, marznięcie odsiebnych części ciała, krwawienie z nosa, uczucie ucisku w gardle, zapalenie nosogardzieli, kaszel, uczucie zatkanego nosa, katar, chrapanie, wodobrzusze, zapalenie trzustki, zaburzenia połykania, pokrzywka, zimne poty, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, kręcz szyi, bóle szyi, niewydolność nerek, skąpomocz, brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, bóle piersi, bolesne miesiączkowanie, przerost piersi, bolesne obrzęki tkanki podskórnej, gorączka, dreszcze, nasilenie bólu, zwiększenie stężenia glukozy, kreatyniny, zmniejszenie stężenia potasu, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie liczby krwinek białych.
Interakcje z innymi lekami i substancjami – pregabalina
Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia, in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym
Pregabalina może oddziaływać z innymi lekami, co może modyfikować ich efekt terapeutyczny oraz zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. Poniżej przedstawiono najistotniejsze z tych interakcji:
Oksykodon, etanol, lorazepam
Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu w odniesieniu do zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Wielokrotne podawanie doustnych dawek pregabaliny wraz z oksykodonem, lorazepamem lub etanolem nie wywierało istotnego klinicznie wpływu na oddychanie.
Inne leki działające hamująco na OUN
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej i śpiączki u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę równolegle z innymi lekami działającymi hamująco na OUN.
Interakcje farmakokinetyczne
Jest mało prawdopodobne, by pregabalina wywoływała interakcje farmakokinetyczne lub im podlegała. In vivo nie obserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych między pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem.
Doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina, topiramat
Doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie mają istotnego wpływu na klirens pregabaliny.
Opioidy
W przypadku rownoległego stosowania z opioidami, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku oraz u kobiet, należy rozważyć podjęcie środków zapobiegających zaparciom.
Przechowywanie – pregabalina
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego
FAQ – najczęściej zadawane pytania dotyczące pregabaliny
Poznaj odpowiedzi na najczęściej zadawane pytania.