Rysperydon, Risperidonum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Co to jest risperidon?

Risperidon to substancja czynna należąca do grupy atypowych leków przeciwpsychotycznych (pochodnych benzizoksazolu). Jego działanie terapeutyczne opiera się na przywracaniu równowagi neuroprzekaźników w mózgu, co pozwala na redukcję objawów wytwórczych (np. omamów i urojeń) oraz negatywnych (np. wycofania społecznego, apatii). Dostępny jest w różnych formach doustnych ułatwiających podanie, a także w formie iniekcji o przedłużonym działaniu (tzw. depot).

Na co stosuje się risperidon?

Wskazania ogólne:

• Schizofrenia.
• Choroba afektywna dwubiegunowa (epizody maniakalne).
• Krótkotrwałe leczenie nasilonej agresji.

Wskazania szczegółowe:

• Leczenie schizofrenii u dorosłych.
• Leczenie umiarkowanych do ciężkich epizodów manii w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych.
• Krótkotrwałe leczenie (do 6 tygodni) uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego (w stopniu umiarkowanym do ciężkiego), niereagujących na metody niefarmakologiczne.
• Krótkotrwałe objawowe leczenie (do 6 tygodni) uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania u dzieci od 5. roku życia i młodzieży z obniżonym funkcjonowaniem intelektualnym.

Jak działa risperidon?

Risperidon jest wybiórczym antagonistą monoaminergicznym. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych (5-HT2) oraz dopaminergicznych (D2). Łączy się również z receptorami alfa1-adrenergicznymi, a z mniejszym powinowactwem z receptorami histaminowymi (H1) i alfa2-adrenergicznymi. Silne blokowanie receptorów D2 łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii, natomiast zrównoważony antagonizm w stosunku do receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pozapiramidowego.

W jakich postaciach farmaceutycznych występuje risperidon?

 Forma doustna

• tabletki powlekane,
• tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej,
• roztwór doustny.

Forma iniekcyjna

• proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (iniekcje domięśniowe).

Dawkowanie risperidonu

Dawkowanie zależy od wskazania, wieku pacjenta oraz postaci leku:

• Schizofrenia (dorośli): zazwyczaj rozpoczyna się od 2 mg na dobę. Optymalna dawka podtrzymująca to zwykle 4 do 6 mg na dobę.
• Epizody manii w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (dorośli): początkowo 2 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkę powinno zwiększać się o 1 mg raz na dobę, nie częściej niż co 24 godziny. Zalecana dawka docelowa to od 1 do 6 mg na dobę.
• Uporczywa agresja w otępieniu alzheimerowskim: zalecana dawka początkowa to 0,25 mg dwa razy na dobę. Optymalna dawka to zazwyczaj 0,5 mg dwa razy na dobę. Czas leczenia do 6 tygodni.
• Zaburzenia zachowania u dzieci (od 5. r.ż.) i młodzieży: zależnie od masy ciała. Poniżej 50 kg: dawka początkowa 0,25 mg na dobę (optymalnie 0,5 mg na dobę). Powyżej 50 kg: dawka początkowa 0,5 mg na dobę (optymalnie 1 mg na dobę).
• Iniekcje o przedłużonym uwalnianiu: podawane głęboko domięśniowo raz na dwa tygodnie (zwykle 25 mg, 37,5 mg lub 50 mg). Przy wprowadzaniu iniekcji konieczne jest kontynuowanie podawania doustnego przez pierwsze 3 tygodnie.

Lekarz zawsze decyduje o ostatecznym schemacie dawkowania na podstawie wywiadu i stanu pacjenta.

Risperidon a ciąża

Risperidonu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Stosowanie w trzecim trymestrze ciąży wiąże się z ryzykiem wystąpienia u noworodka objawów pozapiramidowych oraz objawów odstawiennych (np. drżenie, trudności z oddychaniem).

Risperidon a karmienie piersią

Risperidon i jego aktywny metabolit przenikają do mleka kobiecego. Kobiety przyjmujące ten lek nie powinny karmić piersią, chyba że korzyści z jego stosowania przewyższają ewentualne ryzyko.

Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie risperidonu

Należy bezwzględnie unikać spożywania alkoholu podczas leczenia risperidonem. Alkohol nasila hamujące działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy, co może prowadzić do nadmiernej sedacji, senności i zaburzeń koordynacji.

Przeciwwskazania do stosowania risperidonu

Główne przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na risperidon lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Uwagi dodatkowe

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem obserwuje się zwiększone ryzyko zgonu i zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Lek może wydłużać odstęp QT w zapisie EKG oraz wiąże się z ryzykiem wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego oraz późnych dyskinez. Często powoduje przyrost masy ciała, dlatego zaleca się regularną kontrolę wagi i glikemii.

Skutki uboczne risperidonu

Możliwe działania niepożądane:

• zaburzenia ruchowe (parkinsonizm),
• senność i bóle głowy,
• przyrost masy ciała,
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Częstość i charakter działań niepożądanych

• Bardzo często: parkinsonizm, senność, ból głowy, bezsenność.
• Często: zwiększenie masy ciała, zwiększenie apetytu, dystonia, zawroty głowy, dyskinezy, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, tachykardia, nadciśnienie, duszność, ból gardła i krtani, zaparcia, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, wysypka, rumień, ból mięśni, nietrzymanie moczu, zmęczenie, osłabienie, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych.
• Niezbyt często: neutropenia, limfopenia, niedokrwistość, cukrzyca, pobudzenie, światłowstręt, przekrwienie oczu, omdlenia, spadki ciśnienia krwi (ortostatyczne), brak miesiączki, zaburzenia funkcji seksualnych, bolesne oddawanie moczu, mlekotok.
• Rzadko lub w pojedynczych przypadkach: agranulocytoza, reakcja anafilaktyczna, złośliwy zespół neuroleptyczny, priapizm, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, obrzęk naczynioruchowy, niedrożność jelit.

Interakcje risperidonu z innymi lekami i substancjami

• Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających na OUN oraz alkoholu.
• Risperidon może znosić działanie lewodopy i agonistów dopaminy.
• Leki takie jak fluoksetyna czy paroksetyna (inhibitory CYP2D6) zwiększają stężenie risperidonu we krwi.
• Karbamazepina i inne induktory enzymatyczne mogą zmniejszać stężenie aktywnej frakcji risperidonu.
• Stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (m.in. lekami przeciwarytmicznymi, trójpierścieniowymi i czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, niektórymi lekami przeciwhistaminowymi) zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Przechowywanie risperidonu

Formy doustne: należy przechowywać w temperaturze pokojowej, w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci, chroniąc przed światłem i wilgocią. Formy iniekcyjne należy przechowywać w lodówce (2°C–8°C). W zależności od produktu, przed podaniem lek może być przechowywany w temperaturze pokojowej przez określony, krótki czas. Zawsze stosować się do wytycznych producenta.

FAQ – najczęściej zadawane pytania dotyczące risperidonu

 Inne często zadawane pytania