Telmisartan
Co to jest telmisartan?
Telmisartan to swoisty antagonista receptora angiotensyny II (podtyp AT1). Zapobiega wiązaniu się angiotensyny II z tym receptorem, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu. W odróżnieniu od inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACEI), telmisartan nie hamuje rozkładu bradykininy, dzięki czemu w znacznie mniejszym stopniu niesie ryzyko wystąpienia uciążliwego, suchego kaszlu. Dostępny jest w formie tabletek doustnych.
Na co stosuje się telmisartan?
Wskazania ogólne:
- pierwotne nadciśnienie tętnicze,
- zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym.
Wskazania szczegółowe:
- leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u osób dorosłych,
- zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z jawną chorobą miażdżycową (np. chorobą niedokrwienną
- serca, udarem mózgu lub chorobą tętnic obwodowych w wywiadzie) oraz cukrzycą typu 2 i udokumentowanymi uszkodzeniami narządów docelowych.
Jak działa telmisartan?
Działanie telmisartanu polega na wybiórczym i trwałym blokowaniu receptora AT1 dla angiotensyny II – substancji silnie kurczącej naczynia krwionośne. Blokada ta powoduje rozszerzenie naczyń tętniczych i żylnych, spadek oporu obwodowego i w efekcie obniżenie ciśnienia krwi. Działanie hipotensyjne po podaniu dawki utrzymuje się stale przez 24 godziny.
W jakich postaciach farmaceutycznych występuje telmisartan?
Forma doustna:
- tabletki (najczęściej w dawkach 20 mg, 40 mg i 80 mg).
Dawkowanie telmisartanu
Dawkowanie zależy od wskazania i stanu pacjenta:
- Pierwotne nadciśnienie tętnicze: zwykle zalecana dawka wynosi 40 mg jeden raz dziennie. U niektórych pacjentów pożądany efekt może wystąpić już po dawce 20 mg. W razie braku zadowalającego obniżenia ciśnienia dawkę można zwiększyć maksymalnie do 80 mg na dobę.
- Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych: zalecana dawka wynosi 80 mg raz na dobę.
- U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg.
- W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby dawka nie powinna przekraczać 40 mg dziennie.
- Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Lek można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od niego, połykając tabletkę w całości i popijając wodą.
Telmisartan a ciąża
Stosowanie telmisartanu nie jest zalecane w I trymestrze ciąży. Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do toksycznego działania na płód (m.in. zaburzenia czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz na noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku planowania lub potwierdzenia ciąży należy niezwłocznie zmienić lek na inny, o potwierdzonym profilu bezpieczeństwa dla kobiet ciężarnych.
Telmisartan a karmienie piersią
Nie zaleca się stosowania telmisartanu w okresie karmienia piersią. Wskazane jest stosowanie innych terapii o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa w czasie laktacji, zwłaszcza w przypadku karmienia noworodków i wcześniaków.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie telmisartanu
Zaleca się unikanie lub znaczne ograniczenie spożywania alkoholu podczas leczenia telmisartanem. Alkohol może nasilać obniżające ciśnienie działanie leku, prowadząc do hipotonii ortostatycznej, co objawia się zawrotami głowy, uczuciem osłabienia, a nawet omdleniami przy nagłej zmianie pozycji ciała.
Przeciwwskazania do stosowania telmisartanu
Główne przeciwwskazania obejmują:
- nadwrażliwość na telmisartan lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku,
- zaburzenia w odpływie żółci (niedrożność dróg żółciowych),
- ciężką niewydolność wątroby,
- jednoczesne stosowanie telmisartanu z preparatami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m2).
Uwagi dodatkowe
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej, a także w kardiomiopatii przerostowej. Wymagane jest monitorowanie stężenia potasu we krwi ze względu na ryzyko hiperkaliemii (szczególnie u osób w podeszłym wieku, z cukrzycą lub niewydolnością nerek). Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedyną czynną nerkę (zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek). U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. na skutek wymiotów, biegunki lub rygorystycznej diety bezsolnej) przed wdrożeniem leczenia należy wyrównać poziom płynów i elektrolitów.
Skutki uboczne telmisartanu
Możliwe działania niepożądane:
- zawroty i bóle głowy,
- infekcje górnych dróg oddechowych,
- bóle pleców, kurcze mięśni,
- biegunka, bóle brzucha.
- podwyższone stężenie potasu (hiperkaliemia),
- osłabienie i zmęczenie.
Częstość i charakter działań niepożądanych
- Niezbyt często: zakażenia układu moczowego, zakażenia górnych dróg oddechowych, niedokrwistość, hiperkaliemia, bezsenność, depresja, omdlenia, zawroty głowy, bradykardia, niedociśnienie (w tym niedociśnienie ortostatyczne), duszność, kaszel, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, bóle pleców, kurcze mięśni, bóle mięśni, zaburzenia czynności nerek, ból w klatce piersiowej, osłabienie.
- Rzadko: posocznica (w tym mogąca prowadzić do zgonu), eozynofilia, małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne, hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), zaburzenia widzenia, częstoskurcz (tachykardia), suchość w ustach, nieprawidłowa czynność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, bóle stawów, ból ścięgien, objawy przypominające grypę.
- Bardzo rzadko: śródmiąższowa choroba płuc (związek przyczynowy nie został jednoznacznie ustalony).
Interakcje telmisartanu z innymi lekami i substancjami
- Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton), suplementy potasu oraz zamienniki soli kuchennej zawierające potas mogą prowadzić do znacznego i niebezpiecznego wzrostu stężenia potasu we krwi.
- Leki z grupy NLPZ (np. ibuprofen, naproksen, kwas acetylosalicylowy) mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie telmisartanu, a u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku zwiększają ryzyko ostrej niewydolności nerek.
- Sole litu: telmisartan może zmniejszać wydalanie litu, co prowadzi do wzrostu jego stężenia w surowicy i nasilenia toksyczności (konieczne jest monitorowanie poziomu litu).
- Inne leki obniżające ciśnienie krwi (np. inhibitory ACE, beta-blokery, diuretyki) mogą działać synergistycznie, zwiększając ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia. Podwójna blokada układu RAA (np. łączenie z aliskirenem) jest często przeciwwskazana.
- Kortykosteroidy systemowe zmniejszają działanie obniżające ciśnienie telmisartanu.
- Digoksyna: telmisartan może nieznacznie zwiększać jej stężenie w osoczu.
Przechowywanie telmisartanu
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci w oryginalnym opakowaniu (często są to blistry z folii aluminiowej) w celu ochrony leku przed wilgocią. W zależności od konkretnego preparatu przechowywać w temperaturze poniżej 30°C lub bez specjalnych wymagań temperaturowych – zawsze zgodnie z ulotką producenta.