Metamizol
Co to jest metamizol?
Metamizol jest pochodną pirazolonu, wykazujących silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz dodatkowo rozkurczowe. Działanie leku jest spowodowane hamowaniem aktywności cyklooksygenazy i syntezy prostaglandyn.
Na co stosuje się metamizol?
Wskazania ogólne:
- Silny ból o różnym podłożu.
- Wysoka gorączka oporna na inne leki przeciwgorączkowe.
Wskazania szczegółowe:
- Bóle kolkowe (nerkowe, żółciowe) – dzięki działaniu rozkurczowemu.
- Bóle pourazowe i pooperacyjne.
- Bóle nowotworowe.
- Bóle menstruacyjne.
- Gorączka w sytuacjach, gdy paracetamol lub NLPZ są nieskuteczne lub przeciwwskazane.
Jak działa metamizol?
Metamizol sodowy hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania aktywności enzymu cyklooksygenazy. Metamizol stymuluje uwalnianie beta-endorfin, obniża poziom endogennych pirogenów i wywiera bezpośredni wpływ na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. . Dodatkowo wpływa na mięśnie gładkie, wykazując działanie rozkurczowe.
W jakich postaciach farmaceutycznych występuje metamizol?
Forma doustna
- Tabletki.
- Krople doustne.
- Granulat do przygotowania roztworu doustnego
Forma iniekcyjna
- Roztwór do wstrzykiwań (podawany domięśniowo lub dożylnie).
Dawkowanie metamizolu
Dawkowanie zależy od wieku, masy ciała i postaci leku. Zasadnicze znaczenie ma wybór najmniejszej dawki umożliwiającej opanowanie bólu i (lub) gorączki
- Dorośli i młodzieży w wieku 15 lat lub więcej (>53 kg): zwykle 500–1000 mg jednorazowo, nie częściej niż 4 ×/d, co 6–8 h. Maks. dawka jednorazowa – 1000 mg, maks. dawka dobowa – 4000 mg.
- Dzieci i młodzież do 14 lat i do 53 kg mc. Dawka jednorazowa 8–16 mg/kg mc., w przypadku leczenia gorączki u dzieci zwykle dawką wystarczającą jest 10 mg/kg mc. Dawkę jednorazową można powtarzać co 6–8 h, nie częściej niż 4 ×/d. U dzieci i młodzieży zaleca się stosowanie leku w postaci kropli.
- O dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki oraz indywidualna reakcja na metamizol
- U osób w podeszłym wieku, osłabionych, lub ze zmniejszonym klirensem kreatyniny dawkę należy zmniejszyć. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek leku, nie ma konieczności zmniejszenia dawki, jeśli lek podawany jest przez krótki czas. Nie zaleca się przewlekłego stosowania bez kontroli lekarza.
- W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek leku, nie ma konieczności zmniejszenia dawki, jeśli lek podawany jest przez krótki czas.
Metamizol a ciąża
Metamizol przenika przez barierę łożyska. Dostępna jest jedynie ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Dane dotyczące kobiet przyjmujących metamizol w I trymestrze ciąży nie świadczą o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. Choć nie zaleca się stosowania metamizolu u kobiet w I i II trymestrze ciąży, dopuszczalne może być podanie pojedynczych dawek, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Stosowanie metamizolu w III trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego); lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży; w razie nieumyślnego podania należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu USG i echokardiograficznym..
Metamizol a karmienie piersią
Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 godzin od podania produktu leczniczego.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie metamizolu
Jednoczesne stosowanie metamizolu z alkoholem może wpłynąć na farmakokinetykę.
Przeciwwskazania do stosowania metamizolu
Główne przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na metamizol, inne pochodne pirazolonu lub objawy reakcji alergicznych po NLPZ.
- Zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego.
- Stwierdzona w wywiadzie agranulocytoza indukowana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny.
- Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiające się pokrzywką, obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjenci, którzy reagują skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen.
- Ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria wątrobowa.
- Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
- Stosowanie leków z grupy pochodnych pirazolonu i pirazolidyny (np. fenylobutazon, propyfenazon).
- Trzeci trymestr ciąży.
Uwagi dodatkowe
- Ostrożność u pacjentów z astmą aspirynową oraz z chorobami alergicznymi, z nadwrażliwością na inne produkty lecznicze i żywność, ze względu na zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości i ataków astmy.
- Podczas długotrwałego stosowania wskazana kontrola morfologii krwi.
- Dożylne podanie wymaga ostrożności ze względu na ryzyko spadku ciśnienia.
Skutki uboczne metamizolu
Możliwe działania niepożądane
- Reakcje alergiczne (świąd, wysypka, pokrzywka, duszność).
- Spadek ciśnienia tętniczego.
- Bóle brzucha, nudności, zaparcia.
- Uszkodzenie nerek.
- Agranulocytoza (bardzo rzadko).
- Zaburzenia czynności nerek (sporadycznie).
Częstość i charakter działań ubocznych
- Niezbyt często: reakcje hipotensyjne nietowarzyszące reakcjom anafilaktycznym lub anafilaktoidalnym, mogące prowadzić do niedociśnienia (ryzyko niedociśnienia zwiększa się w przypadku szybkiego podania i.v.), wysypka polekowa.
- Rzadko: leukopenia, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne (w tym ciężkie i zagrażające życiu), wysypka (np. grudkowo-plamkowa).
- Bardzo rzadko: agranulocytoza (w tym przypadki zakończone zgonem; najczęściej występowały objawy takie jak: wysoka gorączka, dreszcze, bóle gardła, trudności w połykaniu oraz stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej, nosa, gardła, narządów płciowych i odbytnicy), małopłytkowość, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, nagłe pogorszenie czynności nerek, białkomocz, skąpomocz, bezmocz, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, napad astmy, astma analgetyczna.
Interakcje metamizolu z innymi lekami i substancjami
- Farmakokinetyczna indukcja enzymów metabolizujących
Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną; należy zachować ostrożność, a w razie konieczności monitorować odpowiedź kliniczną i/lub stężenie leku. - Pochodne kumaryny, doustne leki przeciwcukrzycowe, fenytoina, sulfonamidy
Nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów. - Barbiturany, inhibitory MAO
Barbiturany osłabiają, a inhibitory MAO nasilają działanie metamizolu. - Chloropromazyna
Równoległe stosowanie metamizolu i chloropromazyny może prowadzić do wystąpienia ciężkiej hipotermii. - Metotreksat
Metamizol może nasilać hemotoksyczność metotreksatu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku; należy unikać równoległego stosowania. - Kwas acetylosalicylowy
W przypadku jednoczesnego stosowania, metamizol może zmniejszyć wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi; należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania metamizolu u pacjentów, którzy stosują kwas acetylosalicylowy ze wskazań kardiologicznych. - Ryfampicyna
Ograniczone dane wskazują, że lek może wpływać na farmakokinetykę ryfampicyny. - Wodorotlenek glinu i magnezu
Nie stwierdzono interakcji z lekiem zobojętniającym sok żołądkowy zawierającym wodorotlenek glinu i magnezu. - Alkohol
Jednoczesne stosowanie metamizolu z alkoholem może powodować zmiany farmakokinetyki obu substancji. - Inne leki
Pochodne pirazolonu, do których należy metamizol, mogą wchodzić w interakcje z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, kaptoprylem, solami litu i triamterenem oraz mogą zmieniać skuteczność leków obniżających ciśnienie tętnicze i moczopędnych. Brak jest informacji, czy metamizol również powoduje takie interakcje.
Przechowywanie metamizolu
- Przechowywać w temperaturze pokojowej.
- Chronić przed światłem i wilgocią.
- Ampułki zabezpieczyć przed nagłymi zmianami temperatury.