Omeprazol
Co to jest omeprazol?
Omeprazol to pochodna benzimidazolu, inhibitor ATP-azy K+/H+ (pompy protonowej), zmniejszający wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Omeprazol jest słabą zasadą, która osiąga duże stężenie w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Jest tam przekształcany do czynnej postaci i powoduje hamowanie aktywności jednego z enzymów pompy protonowej - H+, K+ - ATP-azy. Omeprazol zmniejsza wydzielanie jonów wodorowych do światła żołądka, przez co redukuje podstawowe i stymulowane wydzielanie żołądkowe.
Na co stosuje się omeprazol?
Wskazania ogólne:
- Choroba refluksowa przełyku (GERD).
- Wrzody żołądka i dwunastnicy.
- Nadkwaśność i stany związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu.
Wskazania szczegółowe:
Dorośli:
- Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy.
- Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy.
- Leczenie choroby wrzodowej żołądka.
- Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka.
- Eradykacja zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami.
- Leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy wywołanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
- Zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy wywołanej stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów w grupie ryzyka.
- Leczenie refluksowego zapalenia przełyku.
- Długotrwałe leczenie pacjentów po przebytym refluksowym zapaleniu przełyku.
- Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku.
- Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
Dzieci i młodzież:
Dzieci w wieku powyżej 1 roku życia i o masie ciała ≥ 10 kg:
- Leczenie refluksowego zapalenia przełyku.
- Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądka w chorobie refluksowej przełyku
Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat:
- Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy spowodowanej przez Helicobacter pylori, w skojarzeniu z antybiotykami.
Jak działa omeprazol?
Omeprazol jest mieszaniną racemiczną dwóch czynnych enancjomerów. Powoduje on zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku poprzez wysoko selektywny mechanizm działania. Jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie omeprazolu jest szybkie i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne zahamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu raz na dobę.
Postacie farmaceutyczne w jakich występuje omeprazol?
Forma doustna
- Kapsułki
- Kapsułki dojelitowe
- Kapsułki twarde
- Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu
Forma iniekcyjna
Proszek do sporządzania roztworu do infuzji
Dawkowanie omeprazolu
Dawkowanie zależy od wskazania:
Dorośli:
- GERD: Zwykle 20 mg/d przez 4–8 tyg, u pacjentów z ciężkim zapaleniem przełyku zaleca się stosowanie dawki 40 mg raz na dobę
Objawowy refluks żołądkowo-przełykowy. 10–20 mg/d maks. przez 4 tyg, jeśli objawy nie ustąpią po 4 tygodniach leczenia dawką 20 mg na dobę, zaleca się przeprowadzenie dodatkowych badań. - Wrzody dwunastnicy: 20 mg/d przez 2–4 tyg., w przypadku oporności na leczenie 40 mg/d przez 4 tyg.; w celu zapobiegania nawrotom 10 mg/d, w razie potrzeby 20–40 mg/d.
- Choroba wrzodowa żołądka: 20 mg/d przez 4–8 tyg.; w przypadku oporności na leczenie dawkę można zwiększyć do 40 mg/d przez 8 tyg., w celu zapobiegania nawrotom 20 mg/d, w razie potrzeby 40 mg/d
- Eradykacja H. pylori: zależności od schematu 40 mg/d przez 1–2 tyg. w skojarzeniu z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi; w razie potrzeby leczenie można powtórzyć.
- Zespół Zollingera–Ellisona: Początkowo 60 mg/d, następnie dawkę należy dostosować w zależności od objawów klinicznych 20–120 mg/d; jeżeli dawka leku jest większa niż 80 mg/d, należy ją podawać w 2 dawkach. podzielonych.
Dzieci:
- Refluksowe zapalenie przełyku. Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. Po 1. rż. i 10–20 kg mc. – 10 mg 1 ×/d, w razie konieczności 20 mg 1 ×/d; po 2. rż. >20 kg mc. – 20 mg 1 ×/d, w razie konieczności 40 mg 1 ×/d; w refluksowym zapaleniu przełyku leczenie trwa 4–8 tyg., w objawowym leczeniu choroby refluksowej przełyku – 2–4 tyg.
- Choroba wrzodowa dwunastnicy współistniejąca z zakażeniem H. pylori. Po 4. rż. i 15–30 kg mc. 10 mg 2 ×/d, >30 kg mc. 20 mg 2 ×/d.
Lek najlepiej przyjmować na czczo, połykając w całości, przynajmniej 30 min przed posiłkiem. Decyzję o konieczności stosowania leku bądź jego odstawieniu, czasu terapii podejmuje lekarz na podstawie wywiadu, badania fizykalnego i ew. wyników badań podstawowych.
Omeprazol a ciąża
Może być stosowany w ciąży, gdyż nie wykazuje działania niepożądanych na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka.
Omeprazol a karmienie piersią
Omeprazol przenika do mleka matki, ale stosowany w dawkach leczniczych nie wpływa niekorzystnie na karmione dziecko.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie omeprazolu
Zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia omeprazolem. Alkohol może podrażniać błonę śluzową żołądka i nasilać objawy choroby, takie jak refluks żołądkowo-przełykowy czy wrzody żołądka.
Przeciwwskazania do stosowania omeprazolu
Główne przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na omeprazol lub inne inhibitory pompy protonowej.
- Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie wolno stosować jednocześnie z nelfinawirem.
Uwagi dodatkowe
- Przy długotrwałym stosowaniu zaleca się kontrolę stężenia magnezu oraz witaminy B12 inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka.
- Objawy alarmowe (chudnięcie, trudności w połykaniu, krwawienia) wymagają diagnostyki przed rozpoczęciem terapii.
- Długotrwałe stosowanie może sprzyjać zaburzeniom flory jelitowej przewodu pokarmowego, zwiększone ryzyko infekcji Clostridium difficile.
Skutki uboczne omeprazolu
Możliwe działania niepożądane
- Bóle głowy.
- Biegunka lub zaparcia.
- Nudności.
- Wzdęcia, bóle brzucha.
- Zawroty głowy.
- Zmęczenie.
Częstość i charakter działań ubocznych
- Często: bóle głowy, biegunka, bóle brzucha, nudności, wymioty, zaparcie, wzdęcia.
- Niezbyt często: zmęczenie, zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu, zaburzenia równowagi, osutka, świąd, pokrzywka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, złe samopoczucie.
- Rzadko lub w pojedynczych przypadkach (w zależności od postaci leku): przemijające splątanie, pobudzenie, agresja, depresja, omamy, głównie u ciężko chorych pacjentów, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, drożdżyca przewodu pokarmowego, nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, wypadanie włosów, bóle stawowe, osłabienie siły mięśniowej i bóle mięśniowe, encefalopatia u osób z istniejącą przed leczeniem ciężką niewydolnością wątroby, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez, niewydolność wątroby, ginekomastia, leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, pancytopenia, reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, gorączka, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, wstrząs anafilaktyczny), zwiększona potliwość, obrzęki obwodowe, zaburzenia widzenia, smaku, hiponatremia. W pojedynczych przypadkach u ciężko chorych otrzymujących i.v. duże dawki omeprazolu występowały nieodwracalne zaburzenia widzenia. W przypadku wielu z tych działań niepożądanych związek przyczynowy ze stosowaniem omeprazolu jest niepewny. Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego prowadzi do zwiększenia liczby bakterii występujących fizjologicznie w przewodzie pokarmowym, konsekwencją tego może być zwiększenie częstości występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami Salmonella i Campylobacter. Podczas długotrwałego leczenia preparatami zmniejszającymi wydzielanie żołądkowe nieznacznie zwiększa się częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka – mają one charakter łagodny i są prawdopodobnie przemijające.
Interakcje omeprazolu z innymi lekami i substancjami
- Może zmniejszać wchłanianie leków wymagających kwaśnego środowiska (np. ketokonazol, itrakonazol).
- Omeprazol może wydłużać czas eliminacji leków podlegających utlenianiu wątrobowemu (CYP2C19) – diazepamu, warfaryny i fenytoiny
- Osłabia działanie klopidogrelu ( zmniejszenie stężenia aktywnego metabolitu klopidogrelu w organizmie, a przez to zmniejszenie jego działania przeciwzakrzepowego)
- Może nasilać działanie warfaryny. Podczas stosowania tych leków konieczna kontrola INR (wskaźnika krzepliwości krwi)
- Zwiększenie dostępność biologicznej digoksyna, nifedypina, preparaty bizmutu
- W przypadku podawania metotreksatu w skojarzeniu z inhibitorami pompy protonowej, stwierdzano u niektórych pacjentów wzrost stężenia metotreksatu
Przechowywanie – omeprazol
- Przechowywać w temperaturze pokojowej.
- Chronić przed światłem i wilgocią.
- Ampułki stosować zgodnie z instrukcją, zużyć bezpośrednio po przygotowaniu roztworu.