Lidokaina
Co to jest lidokaina?
Pochodna amidowa o działaniu miejscowo znieczulającym oraz lek przeciwarytmiczny z grupy Ib wg klasyfikacji Vaughana Williamsa.Działa przez hamowanie wytwarzania i przewodzenia bodźców we włóknach nerwowych oraz w układzie przewodzącym serca. Dostępna jest w różnych formach: preparatach do wstrzykiwań, produktach miejscowych (kremy, żele, aerozole, plastry, czopki doodbytnicze) oraz w aerozolach do jamy ustnej i gardła.
Na co stosuje się lidokainę?
Wskazania ogólne:
- Znieczulenie miejscowe
- Komorowe zaburzenia rytmu serca
- Łagodzenie bólu i podrażnień skóry lub błon śluzowych
Wskazania szczegółowe:
- Znieczulenie powierzchniowe błon śluzowych i skóry w stomatologii, w otolaryngologii, znieczulenie w ginekologii i położnictwie, w dermatologii znieczulenie skóry i błon śluzowych przed małymi zabiegami chirurgicznymi.
- Stany zapalne błony śluzowej występujące również w przebiegu ząbkowania; krótkotrwałe, objawowe leczenie bólu błony śluzowej jamy ustnej, dziąseł i warg
- Leczenie komorowych zaburzeń rytmu serca (przedwczesne skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy), jeśli w opinii lekarza zagrażają one życiu pacjenta
- Znieczulenie nasiękowe, blokady nerwów obwodowych i splotów nerwowych, zewnątrzoponowe, podpajęczynówkowe, doopłucnowe, odcinkowe dożylne.
- Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym, jako składowa analgezji prewencyjnej i analgezji multimodalnej.
- Zmniejszenie dolegliwości bólowych okolicy odbytu u pacjentów z guzkami krwawniczymi; wspomagająco w znieczuleniu przed badaniem rektoskopowym i po nim; łagodzenie świądu odbytu.
- Objawowe leczenie bólu neuropatycznego związanego z przebytym zakażeniem wirusem Herpes zoster.
Jak działa lidokaina?
Działa poprzez blokowanie kanałów sodowych, specjalnych struktur w błonach komórek nerwowych. W konsekwencji następuje zmniejszenie szybkości depolaryzacji błony, zwiększa się próg pobudzenia, co powoduje odwracalne miejscowe znieczulenie. Lidokaina działa na zakończenia bólowe i nerwy czuciowe, należy do leków o szybkim początku działania. Przeciwarytmiczne działanie lidokainy jest rezultatem blokowania kanału sodowego. Oprócz blokowania przewodzenia bodźców nerwowych w obwodowym układzie nerwowym, lidokaina ma istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy.
Postacie farmaceutyczne w jakich występuje lidokaina
Forma miejscowa
- Kremy
- Żele
- Maści
- Aerozole
- Plastry lecznicze
- Czopki doodbytnicze
- Krople do uszu
Forma iniekcyjna
- Roztwory do wstrzykiwań (zwykle 0,5–2% lidokainy)
Dawkowanie lidokainy
Dawki leku lekarz dostosowuje do ogólnego stanu pacjenta, jego wieku, masy ciała, chorób towarzyszących, rodzaju zabiegu, znieczulenia oraz zastosowanych leków
- Roztwór do wstrzykiwań: w przypadku znieczulenia nasiękowego, blokady nerwów, pni i splotów nerwowych, znieczulenia zewnątrzoponowego, podpajęczynówkowego oraz odcinkowego dożylnego, a także przy wstrzykiwaniu do tkanek charakteryzujących się znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym, maksymalna dawka pojedyncza wynosi 200–300 mg.
- Roztwór 0,5% do podania do ucha: Dorośli i dzieci powyżej 6 miesiąca życia: 2 krople do każdego ucha maksymalnie 3 razy na dobę.
- Żele: stosowane miejscowo cienką warstwą, zgodnie z instrukcją preparatu.
- Maść doodbytnicza 5%: Stosować na skórę i błonę śluzową okolicy odbytu, początkowo 2–3 ×/d, następnie 2 ×/d, nie dłużej niż 6 dni.
- Plastry: Plaster przykładać na bolące miejsce 1 ×/d, maks. na 12 h,
- Spray do gardła: dorośli zwykle 3 do 5 dawek jednorazowo, 6 do 10 razy na dobę.
- Pastylki - w krótkotrwałym miejscowym leczeniu bólu związanego z nieropnymi zakażeniami gardła: Dorośli 1 pastylkę ssać nie częściej niż co 2 h; dawka maks. 6 pastylek/d.
Lidokaina a ciąża
Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania lidokainy. Nie przeprowadzono jednak dostatecznie dużych, dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet. W związku z tym, tylko w wyjątkowych przypadkach produkt może być stosowany u ciężarnych w czasie trwania organogenezy.
Lidokaina a karmienie piersią
Ponieważ lidokaina przenika do mleka, stosowanie u kobiet karmiących piersią wymaga zachowania ostrożności.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie lidokainy
Alkohol może nasilać działania niepożądane lidokainy na układ nerwowy. zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas stosowania lidokainy, aby nie zwiększać ryzyka działań niepożądanych.
Przeciwwskazania do stosowania lidokainy
Główne przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
- Ogólne przeciwwskazania do wykonywania znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego,
- Infuzja dożylna lidokainy stosowanej w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym jest przeciwwskazana jeżeli jednocześnie stosowane jest znieczulenie regionalne, szczególnie takie, w którym podaje się lek znieczulenia miejscowego w bolusie lub w dużych dawkach
- Preparatu 2% nie podawać w przypadku poważnych zaburzeń przewodzenia w układzie przewodzącym serca np. ciężki blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia
- Z powodu ryzyka aspiracji, stosowanie preparatu jest przeciwwskazane, gdy do sporządzania wycisku stomatologicznego używany jest gips
- Stosować ostrożnie u osób z padaczką, w przypadku rzadkoskurczu, zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym, niskiego ciśnienia tętniczego, zaburzenia czynności wątroby lub nerek, porfirii, a także ciężkiego wstrząsu, zwłaszcza gdy na podstawie wielkości zastosowanej dawki oraz znieczulanego obszaru można się spodziewać wchłonięcia dużej dawki lidokainy
- Stosować ostrożnie u osób z padaczką, w przypadku rzadkoskurczu, zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym, niskiego ciśnienia tętniczego, zaburzenia czynności wątroby lub nerek, porfirii, a także ciężkiego wstrząsu, zwłaszcza gdy na podstawie wielkości zastosowanej dawki oraz znieczulanego obszaru można się spodziewać wchłonięcia dużej dawki lidokainy
- Uszkodzenia błony śluzowej jamy ustnej i dziąseł w postaci zmian troficznych śluzówki, obrzęku i owrzodzenia
Uwagi dodatkowe
- Stosować ostrożnie u osób z padaczką, w przypadku rzadkoskurczu, zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym, niskiego ciśnienia tętniczego, zaburzenia czynności wątroby lub nerek, porfirii, a także ciężkiego wstrząsu, zwłaszcza gdy na podstawie wielkości zastosowanej dawki oraz znieczulanego obszaru można się spodziewać wchłonięcia dużej dawki lidokainy
- Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi, takimi jak stwardnienie rozsiane, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, mimo że nie obserwowano nasilenia tych zaburzeń po wykonaniu znieczulenia podpajęczynówkowego.
- Stosować ostrożnie po przebytych porażeniach neurologicznych oraz w przypadku niewydolności serca
Skutki uboczne lidokainy
Działania niepożądane lidokainy mogą się różnić w zależności od postaci leku i drogi podania.
Możliwe działania niepożądane
- Podanie pozajelitowe: Objawy ze strony układu nerwowego obejmują zawroty głowy, parestezje, szumy uszne, metaliczny smak w ustach, drętwienie warg i języka, pobudzenie, niepokój, euforię, drżenia mięśniowe, senność, zaburzenia świadomości, bóle głowy, a w ciężkich przypadkach utratę przytomności, drgawki oraz zatrzymanie oddechu. Ze strony układu sercowo-naczyniowego mogą pojawić się niedociśnienie, bradykardia, zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym, arytmie, a w skrajnych sytuacjach zatrzymanie krążenia
- Lidokaina podawana miejscowo może powodować reakcje alergiczne, a po wchłonięciu – również reakcje ogólnoustrojowe. Do miejscowych działań niepożądanych należą m.in. uczucie pieczenia i ciepła w miejscu podania, świąd, mrowienie, bladość skóry oraz obrzęk, wybroczyny, plamica, reakcje nadwrażliwości, skurcz oskrzeli oraz methemoglobinemia.
Interakcje lidokainy z innymi lekami i substancjami
- Inne leki przeciwarytmiczne (np. amiodaron) mogą prowadzić do nasilenia jej działań niepożądanych
- Beta-blokery i cymetydyna mogą zwiększać jej stężenie we krwi.
- Alkohol i leki uspokajające mogą wzmacniać toksyczne działanie na OUN.
Przechowywanie lidokainy
- Przechowywać w temperaturze pokojowej.
- Chronić przed światłem i wilgocią.
- Preparaty iniekcyjne przechowywać zgodnie z instrukcją producenta, zwykle w oryginalnym opakowaniu.