Zolpidem, Zolpidemum - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Co to jest zolpidem?

Jest lekiem nasennym z grupy imidazopirydyny, niekompetycyjnym agonistą receptorów układu GABA-ergicznego. Wykazuje szybkie działanie nasenne: ułatwia zasypianie, wydłuża całkowity czas trwania snu, zapobiega zjawisku wczesnego przebudzenia oraz zmniejsza liczbę i czas trwania wybudzeń nocnych. Nie zmniejsza aktywności dziennej następnego dnia po zastosowaniu dawki nasennej. Lek działa również uspokajająco.

Na co stosuje się zolpidem?

Wskazania ogólne:

• Krótkotrwałe leczenie bezsenności.

Wskazania szczegółowe:

• Trudności z zasypianiem.
• Częste wybudzenia nocne.
• Bezsenność o charakterze przejściowym lub krótkotrwałym, zwłaszcza w sytuacjach stresowych.
• Leczenie przewlekłej bezsenności tylko w uzasadnionych przypadkach i pod ścisłą kontrolą lekarza.

Jak działa zolpidem?

Mechanizm działania leku polega na znacznym i względnie wybiórczym wiązaniu się z receptorami benzodiazepinowymi omega1 (BZD1) należącymi do jednostki alfa kompleksu receptora GABA-A. Jedynie w niewielkim stopniu lek wpływa na receptory benzodiazepinowe omega2 (BZD2). W przeciwieństwie do pochodnych benzodiazepiny wiążących się ze wszystkimi trzema podtypami receptora omega, praktycznie nie wywiera wpływu na czynność receptorów benzodiazepinowych omega3 (BZD3). Aktywacja receptorów omega-1 moduluje otwarcie kanałów chlorkowych w błonie komórkowej. Przepływ jonów chlorkowych do wnętrza komórki powoduje hiperpolaryzację błony komórkowej, wygaszenie potencjałów czynnościowych i zmniejszenie napływu jonów wapnia do komórki. Działa szybko, zazwyczaj w ciągu 15–30 minut. Ma krótki czas biologicznego okresu półtrwania (ok. 2–3 h), dzięki czemu zmniejsza się ryzyko senności porannej.
Przeznaczony do krótkotrwałego stosowania.

Postacie farmaceutyczne, w jakich występuje zolpidem

H3 Forma doustna

• tabletki powlekane

Dawkowanie zolpidemu

Dawkowanie ustala się indywidualnie, stosując najmniejszą skuteczną dawkę.

• Dorośli: zwykle 5–10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem.
• Specjalne grupy pacjentów: u osób w podeszłym wieku, w złym stanie ogólnym lub z niewydolnością wątroby zalecana dawka wynosi 5 mg/d; jedynie w razie niewystarczającej reakcji na lek i dobrej tolerancji leczenia dawkę można zwiększyć do 10 mg/d.
• Nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy.
• Leczenie powinno trwać możliwie krótko (zwykle od kilku dni do 2 tygodni, maksymalnie 4 tygodnie, włączając okres stopniowego odstawiania leku).
• U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na winian zolpidemu, zaleca się dawkę 5 mg na dobę.
• Lek działa bardzo szybko, dlatego powinien być stosowany bezpośrednio przed pójściem spać lub w łóżku.

Zolpidem a ciąża

Zolpidem nie jest zalecany w ciąży  zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Podawanie leku w III trymestrze lub w okresie porodu wiąże się z ryzykiem wystąpienia zespołu dziecka wiotkiego (floppy infant syndrome), charakteryzującego się u noworodka hipotonią, hipotermią, zaburzeniami oddychania i odruchu ssania. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące długotrwale benzodiazepiny lub leki o podobnym działaniu w końcowym okresie ciąży może wystąpić zespół z odstawienia, spowodowany przez fizyczne uzależnienie.

Zolpidem a karmienie piersią

Przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania w okresie laktacji, ponieważ nie badano jego wpływu na dziecko

Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie zolpidemu

U pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie należy zachować wyjątkową ostrożność, stosując benzodiazepiny i preparaty podobne do benzodiazepin. Ze względu na ryzyko wystąpienia tolerancji i uzależnienia, stosowanie zolpidemu u tych pacjentów powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską.

Przeciwwskazania do stosowania zolpidemu

Główne przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na zolpidem.
• Zespół bezdechu sennego.
• Ostra niewydolność oddechowa.
• Miastenia.
• Ostra niewydolność wątroby 
• Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Uwagi dodatkowe

• Ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego.
• Podczas stosowania dłuższego niż kilka tygodni, obserwuje się niekiedy zmniejszenie skuteczności leków nasennych.
• Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychomotorycznych w dniu po przyjęciu zolpidemu, w tym upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów, zwiększa się w przypadku: przyjęcia leku mniej niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających dobrej sprawności psychomotorycznej; przyjęcia dawki większej, niż zalecana; jednoczesnego przyjęcia zolpidemu z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy.
• Leki nasenne mogą powodować niepamięć następczą, która ujawnia się zwykle w ciągu kilku godzin po przyjęciu leku; w celu zmniejszenia ryzyka jej wystąpienia pacjentowi należy zapewnić 8 h nieprzerwanego snu.
• Ostrożność u osób starszych ze względu na zwiększone ryzyko upadków.
• Stosowaniu pochodnych benzodiazepiny lub leków o podobnym działaniu, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, towarzyszyć mogą reakcje paradoksalne (m.in. niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, koszmary senne, objawy psychotyczne, zaburzenia zachowania). W takich przypadkach należy przerwać leczenie.
• U nie w pełni obudzonych osób przyjmujących zolpidem zgłaszano złożone zachowania podczas snu, w tym chodzenie we śnie i inne powiązane zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie posiłków, wykonywanie połączeń telefonicznych lub współżycie seksualne, z niepamięcią zdarzenia. Zdarzenia te mogą wystąpić po pierwszym lub każdym kolejnym zastosowaniu zolpidemu.

Skutki uboczne zolpidemu

Możliwe działania niepożądane

• Senność, zawroty głowy.
• Bóle głowy.
• Zaburzenia pamięci.
• Osłabienie, zmęczenie.
• Nudności.
• Koszmary senne.
• Zaburzenia równowagi.

Częstość i charakter działań ubocznych

• Często: zakażenia górnych lub dolnych dróg oddechowych, omamy, pobudzenie, koszmary senne, senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilona bezsenność, niepamięć następcza (niekiedy związana z niewłaściwym zachowaniem), biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, uczucie zmęczenia.
• Niezbyt często: stan splątania, drażliwość, somnambulizm, złożone zachowania podczas snu, podwójne widzenie.
• Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, niepokój, agresja, urojenia, gniew, psychozy, nieodpowiednie zachowanie, nadużywanie, uzależnienie (objawy z odstawienia lub bezsenność „z odbicia” po przerwaniu leczenia), zaburzenia popędu płciowego, depresja, zmniejszenie świadomości, ataksja, niewydolność oddechowa, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wysypka skórna, pokrzywka, nadmierna potliwość, osłabienie mięśni, zaburzenia chodu, rozwinięcie się tolerancji na lek, upadki (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i w przypadku, gdy lek nie jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami.

Interakcje zolpidemu z innymi lekami i substancjami

• Alkohol może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego.
• Paroksetyna, bupropion, dezypramina, fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina, wenlafaksyna może prowadzić do wystąpienia urojeń i krótkotrwałych halucynacji. Potwierdzono klinicznie, że sertralina – inhibitor CYP3A4 – może ponadto wchodzić w interakcję z zolpidemem, powodując nasilenie senności. Fluwoksamina może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi; nie zaleca się jednoczesnego stosowania
• Leki o działaniu depresyjnym na OUN, etan może wystąpić synergizm działania w trakcie równoległego stosowania z lekami o działaniu depresyjnym na OUN (leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, neuroleptyki, leki przeciwdrgawkowe, leki nasenne, uspokajające, anksjolityki, leki znieczulające, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, opioidowe leki przeciwbólowe) lub etanolem. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami lub alkoholem może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie leczenia
• Inhibitory CYP3A4(np. ketokonazol) zwiększają stężenie zolpidemu  w osoczu i nasilają jego działanie
• Induktory CYP3A4 (np. rifampicyna) zmniejszają stężenie zolpidemu we krwi i osłabiają jego działanie nasenneLeki opioidowe znacząco zwiększają ryzyko  sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu ze względu na addytywny efekt depresyjny na OUN, ponadto może prowadzić do nasilenia euforii, co może sprzyjać łatwiejszemu rozwojowi uzależnienia psychicznego.

Przechowywanie – zolpidem

• Przechowywać w temperaturze pokojowej.
• Chronić przed wilgocią i światłem.
• Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci — lek psychotropowy.

FAQ – najczęściej zadawane pytania dotyczące zolpidemu