Heparyna
Co to jest heparyna?
Heparyna to związek chemiczny o działaniu przeciwzakrzepowym, zaliczany do kwaśnych mukopolisacharydów. Charakteryzuje się dużą masą cząsteczkową i najczęściej występuje w postaci heparyny niefrakcjonowanej. Wykazuje wielokierunkowe działanie farmakologiczne.
Co to jest heparyna drobnocząsteczkowa od niefrakcjonowanej?
Heparyna niefrakcjonowana to związek o wysokiej masie cząsteczkowej, będący naturalną mieszaniną dużych polisacharydów. Najczęściej występuje w postaci heparyny sodowej.
W odróżnieniu od niej, heparyna drobnocząsteczkowa w zastrzykach ma niższą masę cząsteczkową, co sprzyja silniejszemu hamowaniu wybranych czynników krzepnięcia. Działa również dłużej niż heparyna niefrakcjonowana. Do heparyn drobnocząsteczkowych należą m.in.:
- enoksaparyna (np. Clexane, Neoparin),
- dalteparyna (np. Fragmin),
- nadroparyna (np. Fraxiparine).
Kiedy stosuje się heparynę? Wskazania
Zakres wskazań do stosowania heparyny zależy od drogi jej podania.
Heparyna dożylna jest stosowana m.in. w leczeniu zakrzepicy, np.:
- zapalenia żył głębokich,
- zatorowości płucnej (zator tętnicy płucnej),
- niestabilnej dławicy piersiowej.
Podaje się ją również wspomagająco w zabiegach z użyciem krążenia pozaustrojowego, hemodializy oraz w celach diagnostycznych – w przypadku podejrzenia koagulopatii.
Heparyna stosowana miejscowo (np. w postaci żelu, kremu lub maści) znajduje zastosowanie w:
- chorobach żył powierzchownych, takich jak zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył czy żylaki na nogach,
- obrzękach, stłuczeniach i krwiakach podskórnych,
- zapobieganiu i leczeniu przerosłych blizn oraz bliznowców.
Preparaty z heparyną mogą być również stosowane – po konsultacji z lekarzem – w przypadku żylaków w ciąży.
Heparyna - działanie
Heparyna wykazuje plejotropowe działanie, w tym:
- działanie przeciwzakrzepowe – hamuje proces krzepnięcia krwi i wydłuża jego czas,
- działanie przeciwzapalne i przeciwobrzękowe – blokuje aktywność enzymu hialuronidazy oraz ogranicza uwalnianie bradykininy, co pośrednio zmniejsza odczuwanie bólu, a także redukuje rozszerzenie i przepuszczalność naczyń włosowatych.
Dzięki tym właściwościom heparyna może wspomagać wchłanianie krwiaków i siniaków.
Preparaty z heparyną
Heparyna występuje przede wszystkim w preparatach do miejscowego stosowania oraz w postaci dożylnej.
Heparyna - maść i krem
Kremy i maści na żylaki z dużą zawartością heparyny występują stosunkowo rzadko. Z uwagi na względy technologiczne preferowaną formą do stosowania zewnętrznego jest żel.
Heparyna - żel
Żel z heparyną to najczęściej stosowana miejscowo postać tego leku. Zawartość heparyny może wynosić od 250 do 1000 j.m. na 1 gram żelu. Składnik ten bywa również obecny w preparatach na blizny, gdzie jego stężenie sięga zwykle 50 j.m./g. Heparyna jest często jednym ze składników złożonych preparatów stosowanych w łagodzeniu objawów niewydolności żylnej – obok wyciągu z kasztanowca, escyny czy salicylanu dietylu.
Heparyna ampułki i zastrzyki
Heparynę w ampułkach podaje się w ściśle określonych wskazaniach u pacjentów hospitalizowanych, np. z powodu zakrzepowego zapalenia żył głębokich, a także do przepłukiwania cewników i kaniul dożylnych.
Heparyna w tabletkach
Ze względu na właściwości chemiczne heparyna nie jest dostępna w postaci tabletek, kapsułek ani syropów – ulega rozkładowi w przewodzie pokarmowym i nie może być skutecznie podawana doustnie.
Heparyna w sprayu
Obecnie brak jest zarejestrowanych leków w postaci sprayu zawierających heparynę.
Heparyna a ciąża
Heparyna może być stosowana w czasie ciąży, ponieważ nie przenika przez łożysko. W związku z tym nie wywiera wpływu na płód ani rozwijające się dziecko.
Heparyna a karmienie piersią
Preparaty z heparyną mogą być stosowane w okresie karmienia piersią, ponieważ substancja ta nie przenika do mleka kobiecego.
Heparyna a alkohol
Prawdopodobnie heparyna i alkohol nie wchodzą w bezpośrednie interakcje. Należy jednak pamiętać, że u osób z ciężką alkoholową chorobą wątroby stosowanie heparyny wiąże się z podwyższonym ryzykiem krwawienia.
Heparyna - przeciwwskazania
Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania heparyny jest nadwrażliwość na tę substancję czynną.
Przeciwwskazania do stosowania heparyny miejscowo obejmują:
- otwarte, krwawiące, ropne lub sączące się rany,
- stosowanie na błony śluzowe oraz w okolicach oczu,
- zmiany skórne o nieznanym pochodzeniu,
- zakażenia skóry,
- wiek dziecięcy (zależnie od postaci leku i stężenia).
Przeciwwskazania do stosowania heparyny dożylnie obejmują:
- stany z niekontrolowanym krwawieniem, np. z wrzodu trawiennego, zmian nowotworowych, żylaków odbytu,
- krwotok wewnątrzczaszkowy,
- zakrzepicę naczyń krwionośnych mózgu,
- zagrażające poronienie,
- bakteryjne zapalenie wsierdzia,
- retinopatie,
- hemofilię,
- skazy krwotoczne,
- ciężkie choroby wątroby,
- żylaki przełyku,
- ciężkie nadciśnienie tętnicze,
- zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych,
- rozległe urazy.
Heparyny nie stosuje się również przed zabiegami okulistycznymi i neurochirurgicznymi.
Heparyna - skutki uboczne
Działania niepożądane heparyny stosowanej miejscowo mają zazwyczaj charakter łagodny i ograniczony do miejsca podania. Mogą obejmować:
- zaczerwienienie skóry,
- świąd,
- wysypkę,
- pieczenie,
- rumień,
- stan zapalny skóry,
- obrzęk,
- suchość skóry,
- parestezje (uczucie mrowienia lub drętwienia),
- grudkowo-plamkowe zmiany skórne nacieczone krwotocznie.
Mogą również wystąpić tzw. objawy pseudoalergiczne, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.
W przypadku heparyny podawanej dożylnie działania niepożądane mogą mieć charakter ogólnoustrojowy. Należą do nich:
- małopłytkowość,
- krwawienia (szczególnie u osób z zaburzeniami hemostazy, skłonnych do krwawień oraz w podeszłym wieku),
- hipoaldosteronizm,
- osteoporoza,
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Możliwe są także miejscowe skutki uboczne heparyny po podaniu dożylnym, takie jak:
- reakcje skórne,
- pokrzywka,
- zapalenie spojówek,
- zapalenie błony śluzowej,
- przemijające łysienie.
Heparyna - interakcje
Interakcje zależą od drogi podania heparyny – inne występują w przypadku stosowania ogólnego, a inne przy stosowaniu miejscowym.
W przypadku podania dożylnego heparyny może dojść do istotnego nasilenia jej działania przeciwzakrzepowego, zwłaszcza w połączeniu z:
- kwasem acetylosalicylowym,
- fenylbutazonem,
- indometacyną,
- cefamandolem.
Z kolei osłabienie działania heparyny może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania z:
- nitrogliceryną,
- glikozydami naparstnicy,
- tetracyklinami,
- lekami przeciwhistaminowymi,
- nikotyną (z tytoniu).
W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE-I), np. enalaprylu czy kaptoprylu, z heparyną, zwiększa się ryzyko hiperkaliemii.
Heparyna stosowana miejscowo w niewielkim stopniu wchłania się do krwiobiegu, dlatego interakcje z innymi lekami są nieznaczne i nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
Heparyna przechowywanie
Brak jest szczególnych wymagań dotyczących przechowywania heparyny. Preparaty do stosowania miejscowego należy przechowywać w zamkniętym, oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C. Nie należy ich zamrażać. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.