Naproksen
Co to jest naproksen?
Naproksen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działa przez hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych.
Na co stosuje się naproksen?
Wskazania ogólne:
- Bóle o łagodnym i umiarkowanym nasileniu.
- Stany zapalne.
- Gorączka.
Wskazania szczegółowe:
- Bóle mięśniowe, stawowe, pourazowe i menstruacyjne.
- Choroby reumatyczne, w tym RZS, choroba zwyrodnieniowa stawów, dna moczanowa.
- Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów
- Zespoły bólowe kręgosłupa.
- Ból zębów i stany zapalne jamy ustnej.
- Stany gorączkowe.
Jak działa naproksen?
Działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo przez nieselektywne i odwracalne hamowanie izoform cyklooksygenazy COX-1 i COX-2. Skutkuje to zmniejszeniem bólu, stanu zapalnego i gorączki. Poprzez hamowanie COX-1 naproksen wykazuje efekt przeciwpłytkowy podobny do kwasu acetylosalicylowego. Szybko przechodzi przez błony komórkowe do wnętrza komórki, gdzie hamuje COX-2 i kumuluje się w tkankach objętych stanem zapalnym. Ograniczeniem stosowania jest ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, układu sercowo-naczyniowego oraz nerek i wątroby.
Postacie farmaceutyczne w jakich występuje naproksen?
Forma doustna
- Tabletki.
- Tabletki powlekane
- Tabletki musujące
- Tabletki dojelitowe
- Kapsułki miękkie.
Inne dostępne formy
- Czopki.
- Maści.
- Żele.
Dawkowanie naproksenu
Dawkowanie zależy od wskazania i wieku pacjenta:
Dorośli:
- Reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: od 250–500 mg dwa razy dziennie (co 12 godzin); w ostrym okresie choroby zaleca się zwiększenie dawki do 750 mg lub 1000 mg.
- Ostry napad dny moczanowej: jednorazowo 750 mg, a następnie po 250 mg co 8 godzin, aż do ustąpienia napadu bólu.
- Ostre bóle mięśniowo-stawowe, bóle menstruacyjne, bóle różnego pochodzenia o umiarkowanym nasileniu, stany gorączkowe: dawka początkowa wynosi 500 mg, a następnie 250 mg co 6 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1250 mg.
Dzieci w wieku powyżej 5 lat:
- Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów: Zalecana dawka wynosi 10 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę (co 12 godzin). Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania w jakimkolwiek innym wskazaniu u dzieci w wieku poniżej 16 lat.
- Miejscowo na skórę: należy stosować miejscowo na skórę od 4 do 5 razy na dobę w odstępach kilkugodzinnych. Dawka zależy od powierzchni objętej schorzeniem, najczęściej należy użyć pasek żelu o długości około 4 cm
- Nie zaleca się stosowania na czczo. Naproksen warto przyjmować podczas posiłku.
- Leczenie powinno trwać możliwie najkrócej w najmniejszej skutecznej dawce koniecznej do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych
- U pacjentów w podeszłym wieku należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe niż u osób młodszych
Naproksen a ciąża
Nie należy stosować naproksenu w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne; stosowanie w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.
Naproksen a karmienie piersią
Naproksen przenika do mleka, nie należy stosować podczas karmienia piersią.
Alkohol i inne czynniki modyfikujące stosowanie naproksenu
Alkohol zwiększa ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, w tym krwawień i owrzodzeń.
Przeciwwskazania do stosowania naproksenu
Główne przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na naproksen lub inne NLPZ.
- Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ.
- Zaawansowana niewydolność nerek, wątroby lub ciężka niewydolność serca.
- Nie stosować u osób, u których w trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) występowały w przeszłości jakiekolwiek objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej.
- Trzeci trymestr ciąży
- Skaza krwotoczna
Uwagi dodatkowe
- Zaleca się ostrożność u seniorów,należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe niż u osób młodszych.
- Naproksen należy stosować szczególnie ostrożnie u osób z czynnikami ryzyka powikłań kardiologicznych – nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą lub z zaburzeniami prawidłowego krążenia obwodowego, a także u osób palących.
- Należy unikać jednoczesnego stosowania kilku NLPZ.
- Może powodować zaburzenie płodności u kobiet, dlatego nie zaleca się stosowania leku u kobiet planujących ciążę.
Skutki uboczne naproksenu
Możliwe działania niepożądane
- Bóle brzucha, niestrawność, nudności.
- Biegunka lub zaparcia.
- Bóle głowy, zawroty głowy.
- Wysypki, świąd, pokrzywka.
- Obrzęki.
- Niewydolność nerek.
Częstość i charakter działań ubocznych
- Często: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie pustki w głowie, bóle brzucha, nudności, niestrawność, zgaga.
- Niezbyt często: ospałość, bezsenność, senność, wymioty, zaparcia, biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej, wysypki skórne, świąd, pokrzywka.
- Rzadko: krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy (z krwawieniem i perforacją lub bez nich), obrzęk naczynioruchowy, niewydolność nerek, obrzęki obwodowe, gorączka.
- Bardzo rzadko: małopłytkowość, granulocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, nadwrażliwość na światło, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs zakończony zgonem), drgawki, zaburzenia snu, depresja, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia koncentracji i funkcji poznawczych, zaburzenia widzenia, zmętnienie rogówki, zapalenie tarczy nerwu wzrokowego, zapalenie pozagałkowego odcinka nerwu wzrokowego, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, szumy uszne, zaburzenia słuchu (w tym niedosłuch), duszność, obrzęki, kołatanie serca, niewydolność serca, zapalenie naczyń, nadciśnienie tętnicze, astma oskrzelowa, eozynofilowe zapalenie płuc, obrzęk płuc, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka lub jelit, żółtaczka, zapalenie wątroby, łysienie, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica naskórka, rumień guzowaty, liszaj płaski, toczeń rumieniowaty układowy, reakcje przypominające pęcherzycę, pęcherzowe oddzielenie się naskórka, plamica, wybroczyny, skaza krwotoczna, nadmierne pocenie, bóle lub osłabienie mięśni, kłębuszkowe zapalenie nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, krwiomocz, hiperkaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu, martwica brodawek nerkowych, nadmierne pragnienie, zmęczenie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej z owrzodzeniami, zapalenie przełyku, zwiększone stężenie kreatyniny, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, hiperkaliemia.
Interakcje naproksenu z innymi lekami i substancjami
- Równoczesne podawanie związków zobojętniających sok żołądkowy lub kolestyraminy z naproksenem może opóźniać jego wchłanianie.
- NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny.
- Przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na stopień wchłaniania naproksenu.
- Naproksen może hamować działanie moczopędne furosemidu.
- Naproksen hamuje wydalanie soli litu poprzez zmniejszenie klirensu nerkowego jonów litu, zwiększając stężenie litu w osoczu.
- Probenecyd zwiększa stężenie naproksenu w osoczu i wydłuża jego okres półtrwania.
- Naproksen hamuje wydalanie kanalikowe metotreksatu w nerkach, co może zwiększać jego toksyczność.
- Stosowanie naproksenu równocześnie z glikozydami naparstnicy może zmniejszać ich wydalanie przez nerki, powodując zwiększenie stężenia w osoczu.
- Naproksen może zmniejszać hipotensyjne działanie propranololu i innych leków blokujących receptory beta-adrenergiczne oraz zwiększać ryzyko zaburzenia czynności nerek związane ze stosowaniem inhibitorów ACE.
- Należy zachować ostrożność, podając równocześnie naproksen i cyklosporynę, z powodu zwiększenia jej stężenia w surowicy i związanego z tym ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego.
- Naproksen stosowany równocześnie z hydantoiną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i sulfonoamidami zwiększa ich działanie poprzez wypieranie z połączeń z białkami.
- Należy zachować ostrożność, stosując kortykosteroidy równocześnie z naproksenem, z powodu zwiększenia ryzyka wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych (zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego).
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają działanie mifeprystonu. Podawanie naproksenu można rozpocząć po 8-12 dniach od przyjęcia ostatniej dawki mifeprystonu.
- Kwas acetylosalicylowy: Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień osłabia wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane. Jednoczesne podanie kwasu acetylosalicylowego i naproksenu może zwiększyć klirens nerkowy naproksenu i zmniejszyć stężenie naproksenu w surowicy.
- Równoczesne stosowanie naproksenu z fluorochinolonami zwiększa ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych.
- Leki przeciwpłytkowe i nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny mogą zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
Przechowywanie naproksenu
- Przechowywać w temperaturze pokojowej.
- Chronić przed wilgocią i światłem.
- Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.